Instealladh Icatibant

Instealladh Icatibant, tá antagonist receptor bradykinin B₂ peptidomimetic sintéiseach, an-roghnach, deartha go sonrach chun díriú agus bac iomaíoch a chur ar cheangal bradykinin ingenous lena receptor B₂ gaolmhar le ard-chleamhnas agus sainiúlacht. Murab ionann agus oibreáin fhrith-éidéimeacha neamhshonracha nach ndéanann ach maolú ar na hairíonna go dromchla, gníomhaíonn sé trí chur isteach go díreach ar an idirghníomhú gabhdóra ligand, rud a chuireann bac tapa ar an gconair choitianta deiridh as a dtagann méadú ar thréscaoilteacht soithíoch agus éidéime fíocháin i ngéar-ionsaithe HAE. Tríd an meicníocht bheacht gníomhaíochta seo, is féidir le icatibant na héifeachtaí paiteolaíocha idirghabhála bradykinin a aisiompú go tapa, lena n-áirítear cur isteach ar acomhail cille endothelial agus sreabhán a shíothlú isteach i spásanna idir-rannacha. Mar thoradh air sin, féadann sé déine éidéime fíocháin a laghdú laistigh de thréimhse ghearr (go hiondúil laistigh de 30 nóiméad go dtí roinnt uaireanta tar éis an riaracháin) agus faoiseamh éifeachtach a dhéanamh ar speictream iomlán na n-airíonna géara HAE, ó atanna cutaneous agus anacair gastrointestinal go beatha-bagairt ar bhac aerbhealaigh uachtair. Déantar é a riar trí instealladh subcutaneous, agus cuireann sé na buntáistí a bhaineann le hionsú tapa, próifílí cógaschinéiteacha intuartha, agus próifíl sábháilteachta fabhrach le híos-éifeachtaí as-sprice. I gcleachtas cliniciúil, feidhmíonn sé mar -theiripe tarrthála chéad líne le haghaidh géar-ionsaithe HAE, ag soláthar idirghabháil theiripeach thráthúil, spriocdhírithe agus shábháil saoil d’othair chun comharthaí géara a mhaolú agus chun aimhréití a d’fhéadfadh a bheith tubaisteach a chosc.

 

Ár Táirgí Cur síos

 

Peptíde Icatibant

Instealladh Icatibant

Aicéatáit Icatibant

COA Icatibant

Deimhniú Anailíse
Ainm cumaisc	Icatibant
Grád	Grád cógaisíochta
CAS Uimh.	130308-48-4
Cainníocht	40g
Caighdeán pacáistithe	Mála Corpoideachais + mála scragall Al
Monaróir	Shaanxi BLOOM TECH Co., Teo
Lot Uimh.	202501090088
MFG	9 Eanáir 2025
EXP	8 Eanáir 2028
Struchtúr
Mír	Caighdeán fiontair	Toradh anailíse
Dealramh	Púdar bán nó beagnach bán	Comhlíonta
Ábhar uisce	Níos lú ná nó cothrom le 5.0%	0.54%
Caillteanas ar thriomú	Níos lú ná nó cothrom le 1.0%	0.42%
Miotail Trom	Pb Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm	N.D.
	Mar Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm	N.D.
	Hg Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm	N.D.
	CD Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm	N.D.
Íonacht (HPLC)	Níos mó ná nó cothrom le 99.0%	99.97%
Eisíontas aonair	<0.8%	0.52%
Comhaireamh miocróbach iomlán	Níos lú ná nó cothrom le 750cfu/g	95
E. Coli	Níos lú ná nó cothrom le 2MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Eatánól (le GC)	Níos lú ná nó cothrom le 5000ppm	500ppm
Stóráil	Stóráil in áit séalaithe, dorcha agus tirim faoi bhun -20 céim

Is neamhord ceannasach uathshómach neamhchoitianta é angioedema oidhreachtúil (HAE), le hionsaithe géara arb iad is sainairíonna go cliniciúil iad carnadh bradykinin iomarcach mar phríomh-imeacht paiteolaíochta a thionscnaíonn. Murab ionann agus luaineachtaí neamhbhuan bradykinin faoi ghnáthchoinníollacha fiseolaíocha, spreagann an borradh tobann agus neamhrialaithe bradykinin sraith freagraí bitheolaíocha pro-éidéime. Is éard atá i gceist lena phríomhmheicníocht gníomhaíochta ná cur isteach ar an gcothromaíocht idir vasoconstriction agus vasodilation, rud a fhágann go dtiocfaidh méadú tapa agus neamhghnách ar thréscaoilteacht endothelial soithíoch.

Ligeann an t-athrú paiteolaíoch seo ar thréscaoilteacht soithíoch do chomhpháirteanna plasma agus sreabhán idir-rannach sileadh isteach sna fíocháin máguaird, rud a fhágann go bhfuil éidéime logánta neamhchloiche ann. I measc na suíomhanna is coitianta a bhfuil tionchar orthu tá an craiceann, an conradh gastrointestinal, agus an chonair riospráide uachtarach. Ina measc, is gnách go mbíonn éidéime sceanrach i láthair chomh maith-at pianmhar sainiúil a d’fhéadfadh an aghaidh, na géaga nó an stoc a bheith i gceist; is minic a bhíonn pian bhoilg dian, nausea, vomiting, agus buinneach ag gabháil le éidéime gastrointestinal, rud a fhágann go ndéantar é a dhiagnóisiú go héasca mar ghéar-riocht bhoilg; is é an léiriú is contúirtí ná éidéime na conaire riospráide uachtarach-go háirithe éidéime laringe-a d’fhéadfadh bac ar aerbhealaigh agus cliseadh riospráide ina dhiaidh sin a bheith mar thoradh go tapa.Instealladh Icatibantsoláthraíonn sé idirghabháil theiripeach bheacht don riocht seo.

Mar antagonist receptor bradykinin B ₂ an-roghnach, is é croí-loighic Icatibant chun éidéime a mhaolú i gcodanna éagsúla den chorp ná bac iomaíoch a dhéanamh ar cheangal bradykinin le gabhdóirí B ₂ ar endothelium soithíoch an fhíocháin sprice agus cealla muscle mín, ag cur bac ar dilation soithíoch agus méadú ar thréscaoilteacht sreabhán. Mar sin féin, mar gheall ar struchtúir anatamaíocha éagsúla agus feidhmeanna fiseolaíocha an chraiceann, na n-intestí, agus an chonair riospráide uachtarach, tá difríochtaí suntasacha sa phróiseas faoisimh agus éifeachtaí cliniciúla.

Is é éidéime cutaneous an cineál ionsaí angioedema oidhreachtúil (HAE) is coitianta, a bhaineann go minic leis na foircinní, stoc, aghaidh, nó baill ghiniúna.

(II)Próiseas agus Saintréithe Faoisimh

Tús Mear

Tar éis instealladh subcutaneous,Instealladh Icatibanta shú go tapa isteach sa sruth fola trí ribeadáin subcutaneous. Ceanglaíonn sé díriú ar ghabhdóirí sa chraiceann laistigh de 15-30 nóiméad, ag cur bac ar éifeachtaí leanúnacha bradykinin. Is minic a breathnaítear faoiseamh tosaigh ar an tightness agus ceint dhó ag an suíomh éidéime ar dtús.

Patrún Rún

I gcás éidéime gearrtha éadrom go measartha, tosaíonn an t-at ag laghdú de ghnáth laistigh de 1-2 uair tar éis an riaracháin, agus feictear feabhas suntasach laistigh de 4-6 huaire. D'fhéadfadh go mbeadh 12-24 uair an chloig ag teastáil chun éidéime dian a réiteach go hiomlán (m.sh., a bhaineann leis an duine nó leis na baill ghiniúna). Rud atá tábhachtach, ní fhágann sé hyperpigmentation iar-athlastach nó fiobróis fíocháin.

Sainiúlacht Ard

Coscann sé go sonrach éidéime trí mheán bradykinin agus tá sé neamhéifeachtach i gcoinne at craicinn de bharr ailléirgí (histamine-idirghabhála) nó ionfhabhtuithe. Is féidir leis an éifeachtúlacht dhifreálach seo cabhrú le diagnóis dhifreálach HAE.

Is é éidéime stéigeach an cineál géar-ionsaí HAE is mó a mbíonn mídhiagnóis ann. Baineann na loit go príomha le submucosa an stéig bheag, agus leathnaíonn roinnt cásanna go dtí an colon.

(I) Meicníocht Gníomhaíochta

Díríonn sé na gabhdóirí B₂ ar chealla endothelial soithíoch agus cealla matán míne sa submucosa intestinal. Tá líonra dlúth soithíoch ag an submucosa intestinal agus ciseal matán mín atá forbartha go maith. Chomh maith le méadú ar thréscaoilteacht soithíoch agus éidéime is cúis leis, spreagann bradykinin spasms muscle réidh freisin, rud a chuireann faoi deara pian bhoilg dian.

(II) Buntáiste Suntasach i gCúrsa Galar a Ghiorrú

Ní sholáthraíonn antispasmodics traidisiúnta (eg, bróimíd pinaverium) ach faoiseamh pian sealadach agus ní féidir leo stop a chur le dul chun cinn éidéime, rud a fhágann go mairfidh ionsaithe intestinal 2-5 lá. I gcodarsnacht leis sin, féadann sé cúrsa an ghalair a ghiorrú go 1-2 lá agus cuidíonn sé le seachghalair a chosc amhail díhiodráitiú agus míchothromaíochtaí leictrilít de bharr urlacan trom agus buinneach.

(III)Tábhacht Cliniciúil

Tá na hairíonna a bhaineann le ionsaí éidéime intestinal cosúil go mór leo siúd a bhaineann le géarchoinníollacha bhoilg (m.sh., appendicitis, bac intestinal), as a dtagann idirghabhálacha máinliachta gan ghá. Is féidir leis an bpianfhaoiseamh tapa agus an réiteach éidéime a sholáthraíonn Icatibant cabhrú le cliniceoirí idirdhealú tapa a dhéanamh idir ionsaithe stéigeach HAE agus géar-bholg máinliachta, rud a laghdóidh an baol go ndéanfaí mídhiagnóis agus cóireáil mhíchuí.

(IV)Próiseas agus Saintréithe Faoisimh

Tagann Faoiseamh Péine roimh Réiteach Éidéime:

Murab ionann agus an t-ord a breathnaíodh in éidéime cutaneous, tá éifeacht agInstealladh Icatibantar éidéime stéigeach manifests chéad mar an faoiseamh de spasms muscle réidh. Tar éis é a cheangal le gabhdóirí B₂ ar chealla matán míne, cuireann an druga bac go tapa ar hipiríogaireacht stéigeach agus spasms de bharr bradykinin. An chuid is mó othar taithí laghdú suntasach nó scor iomlán de colic bhoilg paroxysmal laistigh de 30-60 nóiméad tar éis riarachán.

Gabhann Taifeach Éidéime le hAthchóiriú na Feidhme Díleácha:

Tá réiteach éidéime mucosal intestinal beagán níos moille ná faoiseamh pian. De ghnáth, laistigh de 2-4 uair an chloig tar éis an riaracháin, gnáthaíonn tréscaoilteacht soithíoch an submucosa, laghdaítear éidéime an bhalla intestinal, agus tagann comharthaí ar nós nausea, vomiting, diarrhea, agus bloating de réir a chéile. De ghnáth éilíonn athchóiriú iomlán ar ghnáth-ghluaisteacht intestinal agus feidhm ionsú 8-12 uair an chloig.

Is é éidéime an chonair riospráide uachtarach an cineál ionsaí HAE is tábhachtaí, a bhaineann leis an pharynx, larynx, agus traicé uachtair. I gcásanna tromchúiseacha, féadann bacainn aerbhealaigh agus plúchadh a bheith mar thoradh air.

 

 

Díríonn sé na gabhdóirí B₂ ar soithigh fola submucosal agus cealla muscle mín tracheal sa chonair riospráide uachtarach. Tá an fíochán submucosal sa réimse seo scaoilte agus an-vascularized. Cruthaíonn méadú idirghabhála Bradykinin ar thréscaoilteacht soithíoch go gasta at mhúcóis, ag comhbhrú an aerbhealaigh. Ag an am céanna, spreagann bradykinin crapadh muscle mín tracheal, ag caolú tuilleadh an aerbhealaigh.

Éigeandála-Tús Leibhéal

I gcás ionsaithe bagrach don bheatha ar nós éidéime laringe, is féidir leis an druga seo a riartar trí instealladh subcutaneous ceangal a dhéanamh le spriocghabhdóirí laistigh de 15 nóiméad, ag cur stop le dul chun cinn éidéime. Maolaíonn sé ar dtús comharthaí prodromal cosúil le tightness scornach, hoarseness, agus dysphagia, ag cosc ​​​​ar scaipeadh éidéime chuig an glottis.

Dual Meicníocht Gníomhaíochta

Ní hamháin go gcuireann sé bac ar thréscaoilteacht soithíoch méadaithe chun éidéime mucosal a laghdú ach cuireann sé cosc ​​​​ar spasms muscle mín tracheal, ag maolú comharthaí cosúil le wheezing agus dyspnea, ag baint amach éifeacht éigeandála dé "laghdú éidéime + faoiseamh spasm."

Riachtanas do Thacaíocht Aerbhealaigh Chomhcheangailte

I gcás othair a bhfuil caolú aerbhealaigh dian orthu, ba cheart Icatibant a úsáid i gcomhar le bearta tacaíochta aerbhealaigh mar intubation endotracheal nó cricothyrotomy. Cé go dtógann an druga am chun éidéime a réiteach, cinntíonn tacaíocht aerbhealaigh aeráil othair le linn na fuinneoige idirghabhála ríthábhachtach, ag laghdú mortlaíochta.

Cúrsa Cóireála Gearr

Tá faoiseamh éidéime an chonair riospráide uachtair "neamh-athfhillteach." Chomh luath agus a bhlocálann an druga éifeachtaí bradykinin, ní thagann an éidéime arís. Baineann an chuid is mó d’othair amach athchóiriú iomlán ar fheidhm aerbhealaigh laistigh de 6-12 uair an chloig tar éis an riaracháin.

Clibeanna Te: instealladh icatibant, monaróirí instealladh icatibant tSín, soláthraithe