KPV 10mg

Trí chosc a chur ar an dá chosán comharthaíochta athlastacha clasaiceacha de NF - κ B agus MAPK, laghdaítear go suntasach léiriú na bpríomhfhachtóirí pro- amhail TNF - , IL-6, agus IL-1. Sa mhúnla airtríteas réamatóideach, féadann sé insíothlú macrophages agus neutrophils sa synovium comhpháirteach a laghdú, agus leibhéil próitéin serum C-imoibríoch (CRP) a laghdú níos mó ná 60%. Tá a neart gníomhaíochta inchomparáide le dexamethasone, ach níl aon fo-iarsmaí cosúil le cosc ​​​​ar mheitibileacht cnámh, ardú glúcóis fola, agus cosc ​​​​imdhíonachta de bharr glucocorticoids. Ina theannta sin, trí chosc a chur ar an gcosán JAK-STAT agus bac a chur ar ghníomhachtú na haise IL-23/IL-17 is féidir ramhrú eipideirm agus keratosis i múnlaí psoriasis a laghdú. Tá a éifeacht cosúil leis an éifeacht atá ag gníomhairí bitheolaíocha cosúil le coscairí IL-17, ach tá sé níos ísle i gcostas agus níos sábháilte.

Trí léiriú 15 lipoxygenase (15-LOX) a uasrialáil, cuirtear sintéis idirghabhálaí frith-athlastach lipid lipoxygenase A4 (LXA4) chun cinn, agus bac ar ghníomhaíocht 5-LOX agus ag laghdú táirgeadh idirghabhálaí athlastacha pro-leukotriene B4 (LTB4). Is féidir leis an dé-rialachán seo maidir le "frith-athlastach a chur chun cinn - athlasadh a chosc agus a chur chun cinn" micrea-thimpeallacht áitiúil frith-athlastach a chruthú. I múnlaí asma, is féidir le ionanálú nebulized hyperresponsiveness aerbhealaigh a laghdú 40%, atá níos éifeachtaí ná úsáid a bhaint as budesonide ina n-aonar, agus níl aon riosca ionfhabhtaithe candidiasis ó bhéal. Ina theannta sin, is féidir leis bac a chur ar léiriú COX-2 ar chonair meitibileachta aigéad arachidónach, táirgeadh prostaglandin E2 (PGE2) a laghdú, agus pian in osteoarthritis a mhaolú.

Is féidir le insileadh rectal de KPV (50 mg / am, dhá uair sa lá) in éineacht le mesalazine ráta cneasaithe mucosal othar colitis ulcerative a mhéadú go 72% (ach 41% sa ghrúpa monotherapy), agus an t-eatramh atarlaithe a shíneadh go 14 mhí. In othair le fistula galar Crohn, instealladh áitiúil deKPV 10mgis féidir ráta dúnta fistula de 65% a bhaint amach, i bhfad níos fearr ná cóireáil antaibheathach. Baineann a mheicníocht le foirmiú fíocháin gránú timpeall an fhistula a chur chun cinn agus foirmiú bithscannáin baictéarach a chosc.

I galair autoimmune, féadann sé bac a chur ar ghníomhachtú cille T (léiriú CD25 a laghdú) agus táirgeadh antasubstaintí cille B (laghdú ar secretion IgG). Sa mhúnla turgnamhach einceifileapaite autoimmune (EAE), tháinig laghdú 58% ar chomhréir na gcealla Th17 agus tháinig laghdú 72% ar an scór cliniciúil, rud a bhí níos éifeachtaí ná cyclophosphamide agus ní raibh aon chosc smeara nó riosca ionfhabhtaithe ann. Ina theannta sin, is féidir leis bac a chur ar ghníomhachtú córas comhlántach, táirgeadh C5a a laghdú, damáiste glomerular i nephritis lupus a mhaolú agus leibhéil proteinuria a ísliú.

Is féidir leis difreáil cille Treg a aslú (sloinn FoxP3 a mhéadú) agus bac a chur ar polarú cille Th17, a bhaineann le gníomhachtú conair AMPK/mTOR agus upregulation slonn TGF - 1. In othair le airtríteas réamatóideach, mhéadaigh cóireáil an cóimheas Treg/Th17 ó 0.3 go 1.2, agus lean an éifeacht seo go dtí 6 mhí tar éis scortha, rud a thugann le tuiscint go bhféadfadh sé rialáil imdhíonachta fadtéarmach a bhaint amach trí mhodhnuithe epigenetic mar mheitiliú DNA.

Is féidir leis bac a chur ar dhíghrádú cranncheall (scaoileadh histamine a laghdú), le ráta éifeachtach iomlán de 89% i gcóireáil riníteas ailléirgeach, agus gan fo-iarmhairtí cosúil le codlatacht. Sa mhúnla dheirmitíteas atópach, is féidir leis an uachtar scór SCORAD a laghdú 52%, le héifeacht atá inchomparáide le pimecrolimus, ach gan ceint dhó craiceann. Ina theannta sin, féadfaidh sé frithghníomhartha ailléirgeacha idirghabhála IgE a chosc, athmhúnlú aerbhealaigh a laghdú agus meath ar fheidhm na scamhóg.