Instealladh Ziconotide, arna mhargú mar Prialt, is conotoxin óimige sintéiseithe go saorga MVIIA, a bhaineann leis an gcatagóir anailgéisigh intrathecal. D'fhormheas FDA na SA agus an tAontas Eorpach é don mhargadh in 2004. Tá an druga seo oiriúnach d'othair pian ainsealacha tromchúiseacha nár fhreagair cóireálacha analgesic eile (cosúil le anailgéisigh sistéamach nó moirfín intrathecal), go háirithe le haghaidh pian ailse agus pian néarathraithe teasfhulangacha. Is é an mheicníocht gníomhaíochta atá aige ná an cainéal cailciam le geata N-(CaV2.2) a bhlocáil go sonrach in adharc droma an dromlaigh, cosc a chur ar scaoileadh neurotransmitters pian, agus tá tréithe neamh-andúile, neamhfhulaingt, agus sábháilteacht ard scortha aige.
Foirm táirgí
Ziconotide Polyacetate COA
 |
||
| Deimhniú Anailíse | ||
| Ainm cumaisc | Polyacetate Ziconotide | |
| Grád | Grád cógaisíochta | |
| CAS Uimh. | 107452-89-1 | |
| Cainníocht | 30g | |
| Caighdeán pacáistithe | Mála Corpoideachais + mála scragall Al | |
| Monaróir | Shaanxi BLOOM TECH Co., Teo | |
| Lot Uimh. | 202601090088 | |
| MFG | 9 Eanáir 2026 | |
| EXP | 8 Eanáir, 2029 | |
| Struchtúr |
|
|
| Mír | Caighdeán fiontair | Toradh anailíse |
| Dealramh | Púdar bán nó beagnach bán | Comhlíonta |
| Ábhar uisce | Níos lú ná nó cothrom le 5.0% | 0.54% |
| Caillteanas ar thriomú | Níos lú ná nó cothrom le 1.0% | 0.42% |
| Miotail Trom | Pb Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. |
| Mar Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| CD Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| Íonacht (HPLC) | Níos mó ná nó cothrom le 99.0% | 99.98% |
| Eisíontas aonair | <0.8% | 0.52% |
| Comhaireamh miocróbach iomlán | Níos lú ná nó cothrom le 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Níos lú ná nó cothrom le 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Eatánól (le GC) | Níos lú ná nó cothrom le 5000ppm | 500ppm |
| Stóráil | Stóráil in áit séalaithe, dorcha agus tirim faoi bhun -20 céim | |
|
|
||
| Foirmle Cheimiceach: | C97H170N34O30S5 |
| Aifreann cruinn: | 2511 |
| Meáchan Móilíneach: | 2513 |
| m/z: | 2511 (100.0%), 2513 (95.3%), 2511 (40.8%), 2513 (22.6%),2511 (21.5%), 2454 (17.2%), 2453 (12.6%), 2452 (12.0%), 2455 (11.7%), 2453 (11.2%), 2454 (6.5%), 2454 (6.2%), 2453 (5.9%), 2455 (4.5%), 2453 (4.0%), 2456 (3.9%), 2452 (3.8%), 2455 (2.8%), 2454 (2.7%), 2455 (2.5%), 2456 (2.0%), 2453 (2.0%), 2455 (1.9%), 2452 (1.9%), 2454 (1.6%), 2456 (1.5%), 2455 (1.4%), 2456 (1.4%), 2455 (1.3%), 2453 (1.1%), 2452 (1.1%), 2456 (1.1%), 2457 (1.0%) |
| Anailís eiliminteach: | C, 47.50; H, 6.99; N, 19.42; O, 19.57; S, 6.54 |
Áirítear ar na foirmeacha dáileogachta atá ann cheana tuaslagáin insteallta le tiúchain de 25mg/ml agus 100mg/ml, a riartar go hintrathecach trí chaidéil insileadh in-ionchlannaithe nó sheachtracha. Is éard atá i gceist le frithghníomhartha díobhálacha coitianta ná an néarchóras (meadhrán, ataxia), an córas díleá (nausea) agus an córas urinary (coinneáil urinary). Áirítear le contraindications stair ailléirgí, meabhairghalar, ionfhabhtuithe intracranial, agus fuiliú. Déantar an druga a mheitibiliú le peptidase agus eisfhearadh i bhfoirm aimínaigéid, agus tá níos lú ná 1% den druga bunaidh eisfheartha i bhfual.
Tá pian ailse ar cheann de na hairíonna is coitianta, casta agus leanúnach in othair ailse le linn agus tar éis cóireála, a chuireann isteach go mór ar a stádas sláinte agus ar cháilíocht na beatha. In ainneoin méadú ar mheasúnú agus ar bhainistiú pian a bhaineann le cóireáil ailse, tá leitheadúlacht pian fós chomh hard le 55%. Cé gur féidir le drugaí opioid traidisiúnta méid áirithe éifeacht analgesic a sholáthar, tá fadhbanna acu ar nós fo-iarsmaí agus andúile, rud a fhágann nach leor faoiseamh pian.Instealladh Ziconotide, mar analgesic neamh opioid, soláthraíonn sé rogha nua le haghaidh cóireáil pian ailse.
1. Pian ailse intractable
I réimse na cóireála pian ailse, úsáidtear é go príomha chun an fhadhb deacair a bhaineann le pian ailse intractable a shárú. Is éard atá i gceist le pian ailse atá deacair a chóireáil ná coinníollacha pianta nach féidir a rialú go héifeachtach fiú le hidirghabhálacha cuimsitheacha anailgéise traidisiúnta agus teiripe aidiúvach, nó nuair nach féidir le hothair cóireáil a fhulaingt de bharr fo-iarmhairtí drugaí agus cúiseanna eile. Clúdaíonn drugaí anailgéiseacha traidisiúnta raon leathan, lena n-áirítear drugaí frith-athlastach neamhsteroidal, a imríonn éifeachtaí antipyretic, analgesic, agus frith-athlastacha go príomha trí shintéis prostaglandins sa chorp a chosc. I measc na cinn coitianta tá ibuprofen, aspirin, srl; Tá éifeachtaí analgesic sách lag ag drugaí laga opioid, cosúil le cóidín, ach tá riosca áirithe andúile acu freisin; Is anailgéisigh láidre a úsáidtear go coitianta i gcleachtas cliniciúil iad drugaí láidre opioide, mar moirfín agus feantanile, ach is furasta caoinfhulaingt agus andúil a bheith mar thoradh ar úsáid fhadtéarmach. Áirítear le drugaí teiripe aidiúvach frithdhúlagráin, mar shampla amitriptyline, ar féidir leo staid mhothúchánach na n-othar a fheabhsú agus pian a mhaolú go hindíreach trí neurotransmitters a rialáil;
Úsáidtear drugaí anticonvulsant, mar shampla carbamazepine, go príomha chun cóireáil a dhéanamh ar phian neuropathic trí na seicní nerve cille a chobhsú chun pian a mhaolú.
Tá na cúiseanna atá leis an gcineál seo pian ailse intractable casta go leor.
Ar thaobh amháin, tá siadaí féin ionrach láidir agus féadfaidh siad ionradh díreach a dhéanamh ar nerves, cnámha nó orgáin inmheánacha. Nuair a dhéanann siadaí ionradh ar nerves, féadann siad cur isteach ar ghnáthstruchtúr agus feidhm nerves, rud a fhágann go dtarchuirtear comhartha nerve neamhghnácha agus go n-eascraíonn siad pian trom. Mar shampla, is féidir le comhbhrú meall na nerves dromlaigh a bheith ina chúis le pian radiating, a d'fhéadfadh a bheith i gceist le géaga iolracha nó limistéir choirp. Nuair a dhéanann siadaí ionradh ar chnámha, féadann siad damáiste a dhéanamh d'fhíochán cnámh agus pian cnámh a chur faoi deara, rud a bhíonn dian de ghnáth agus a théann in olcas le linn gníomhaíochta. Nuair a dhéanann siadaí ionradh ar orgáin inmheánacha, féadann siad mífheidhmiú orgáin agus pian a chur faoi deara. Mar shampla, is féidir le hailse ae ionradh ar an capsule ae a bheith ina chúis le bloating leanúnach agus pian sa bolg uachtarach ar dheis.
Ar an láimh eile, féadfaidh modhanna éagsúla a úsáidtear i gcóireáil siadaí, mar shampla máinliacht, radaiteiripe, ceimiteiripe, etc., damáiste nerve a chur faoi deara freisin. Le linn an phróisis mháinliachta, is féidir go ndéanfaí damáiste do nerves forimeallacha, rud a fhágann siondróm pian iar-oibriúcháin. D’fhéadfadh radaiteiripe, agus cealla meall á marú aici, damáiste a dhéanamh freisin do na gnáthfhíocháin máguaird, rud a d’fhágfadh go n-eascródh néarapaite agus pian as an radaíocht. Tá tocsaineacht áirithe ag drugaí ceimiteiripe agus d’fhéadfaidís damáiste a dhéanamh don néarchóras, rud a fhágann pian néaróipeach.
Tacaíocht cásanna: I gcásanna saibhir an chleachtais chliniciúil, tá go leor othar le pian ailse buartha go mór faoi éifeachtúlacht lag anailgéise traidisiúnta. Glac othar a bhfuil ailse pancreatach chun cinn mar shampla. Tá clú agus cáil ar ailse pancreatach féin as a comharthaí urchóideacha ard agus pian láidir. Tar éis diagnóis, fuair an t-othar cóireáil chaighdeánaithe go gníomhach.
I dtéarmaí bainistíochta cnis, d'úsáid an dochtúir táibléad scaoileadh ard-dáileog marthanach agus hidreamorfóin de réir an ghnáthphrótacail. Is druga láidir óipióideach iad táibléad scaoilte hiodrocsaicéatóin a chuireann éifeachtaí analgacha i bhfeidhm trí cheangal a dhéanamh ar ghabhdóirí opióideacha, ag soláthar faoiseamh pianmhar marthanach agus cobhsaí. Is anailgeach láidir é hidreamorfón freisin le tosú gasta agus aga gníomhaíochta réasúnta gearr. Mar sin féin, in ainneoin an dá anailgéisigh láidre seo a úsáid, tá rialú pian an othair fós míshásúil. Tarlaíonn ráigeanna cnis go minic, le déine an-dian le linn gach eipeasóid, ag cruthú pian do-fhulaingt don othar agus ag cur isteach go mór ar a saol laethúil, mar shampla itheacháin, codlata, agus gníomhaíochtaí, rud a fhágann go dtiocfaidh meath suntasach ar a gcáilíocht beatha.
Sa chás seo, tar éis meastóireacht chuimsitheach, chinn an dochtúir an t-othar a aistriú chuig instealladh intrathecal de Ziconotide le haghaidh cóireála. Is modh é instealladh intrathecal chun drugaí a riar go díreach isteach sa spás subarachnoid, ar féidir leis an suíomh gníomhaíochta a bhaint amach go tapa, éifeachtúlacht na ndrugaí a fheabhsú, agus na fo-iarsmaí de bharr cógais sistéamach a laghdú. Tar éis tréimhse teiripe instealladh intrathecal le Ziconotide, tharla míorúilt agus faoiseamh suntasach ar phian an othair. Tá laghdú suntasach tagtha ar mhinicíocht na n-ionsaithe pian pléascacha, agus laghdaíodh an méid pian go mór freisin. Is féidir le hothair a ithe, a chodladh, agus dul i mbun roinnt gníomhaíochtaí simplí de ghnáth, agus tá a gcáilíocht beatha feabhsaithe go mór. Léiríonn an cás seo go hiomlán éifeachtacht agus buntáistí uathúla Ziconotide maidir le pian ailse teasfhulangach a chóireáil.
Foinse faisnéise: Fáilte go dtí láithreán gréasáin roinn eagarthóireachta na Síne Journal of Pain Medicine! D'fhoilsigh (Qinyun Journal) "Úsáid réasúnach drugaí • Feidhm na teicneolaíochta analgesia rialaithe othair i gcóireáil pian teasfhulangacha ailse pancreatic pian ailse 11 mg"
2. Cineálacha sonracha pian ailse
Instealladh Ziconotideléirigh éifeachtaí teiripeacha maith ar chineálacha éagsúla pian ailse, lena n-áirítear pian sa chúlra agus pian pléascach, dhá chineál pian coitianta a chuireann pian mór ar othair. Is pian leanúnach é pian sa chúlra a chuireann trioblóid ar othair cosúil le geimhle dofheicthe. D'fhéadfadh fachtóirí cosúil le comhbhrú leanúnach, ionradh, nó freagairt athlastach an meall a bheith mar chúis leis an gcineál seo pian. Tá an méid pian sách cobhsaí, ach mairfidh sé ar feadh i bhfad, rud a dhéanfaidh difear tromchúiseach do shaol laethúil agus staid shíceolaíoch an othair. Féadfaidh othair a bhraitheann traochta, imníoch, agus depressed mar gheall ar pian cúlra leanúnach, ag laghdú go mór a gcáilíocht beatha. Is éard atá i bpian pléascach, ar an láimh eile, pian tobann agus dian nach féidir a thuar agus is minic a bhuaileann sé gan cosaint an othair, agus iad ag cur as garda. Athraíonn minicíocht agus déine na n-ionsaithe pian pléascacha ó dhuine go duine. D'fhéadfadh roinnt othar taithí a fháil air arís agus arís eile sa lá, agus d'fhéadfadh daoine eile taithí a fháil air uair amháin ar feadh cúpla lá.
Mar sin féin, tá an leibhéal pian le linn gach ionsaí thar a bheith dian, cosúil le gearrtha scian nó turraing leictreach, ag cruthú pian mór don othar. Mar gheall ar an deacracht a bhaineann le pian pléascach a thuar agus a rialú, bíonn dúshláin níos mó le sárú ag othair le linn an phróisis chóireála.
Trí instealladh intrathúil leanúnach, féadann sé gníomhú go díreach ar na bealaí cailciam de chineál N-i adharc droma an dromlaigh, ag cur a éifeacht analgánach uathúil i bhfeidhm. Maidir le pian sa chúlra, is féidir tarchur comharthaí cnis a chur faoi chois go leanúnach agus go cobhsaí, pian a rialú go héifeachtach agus leibhéal cnis an othair a chothabháil ag leibhéal íseal, rud a fheabhsóidh cáilíocht beatha an othair. Le haghaidh pian pléascach, féadann sé a mhinicíocht agus a dhéine tosaigh a laghdú. Laghdaíonn sé minicíocht pian pléascach trí excitability an néarchórais a rialáil agus laghdaítear íogaireacht néaróin go spreagthaigh pian. Idir an dá linn, féadann a éifeacht marthanach staid chobhsaí néaróin adharc droma droma a choinneáil agus pian pléascach de bharr excitation iomarcach néaróin a chosc.
Sonraí taighde: Chun éifeachtacht anInstealladh Ziconotidechun cóireáil a dhéanamh ar chineálacha sonracha pian ailse, rinneadh staidéar suntasach ilionaid a bhain le 200 othar ailse le haghaidh iniúchta domhain. Sa staidéar seo, lean na taighdeoirí go docht le dearadh agus caighdeáin taighde eolaíoch chun teiripe instealladh intrathúil a riar do 200 othar a raibh cineálacha agus céimeanna éagsúla de phian ailse orthu, agus rinne siad dianbhreathnú 12 sheachtain agus leantach. Léirigh torthaí an taighde, tar éis 12 seachtaine de theiripe insteallta intrathecal, gur bhain 65% d'othair faoiseamh pian 30% nó níos mó amach. Léiríonn na sonraí seo go hiomlán an éifeacht shuntasach atá aige maidir le pian ailse a mhaolú. Níos tábhachtaí fós, fuair an staidéar laghdú suntasach freisin ar mhinicíocht na n-ionsaithe pianbhreithe pléascacha in othair. Ciallaíonn sé seo, tar éis dóibh cóireáil a fháil, ní hamháin go rialaíonn othair a n-phian cúlra go héifeachtach, ach go bhfeabhsaíonn siad go mór an pian pléascach atá ag cur isteach orthu le fada an lá. Is féidir le hothair aghaidh a thabhairt ar a dtinneas agus a saol ar bhealach níos ciúine, agus tá a gcáilíocht beatha feabhsaithe go mór.
Foinse faisnéise: "Fo-iarmhairtí agus réamhchúraimí Prialt Ziconotide" arna fhoilsiú ag Colún Zhihu
CCanna
An bhfuil ziconotide níos láidre ná moirfín?
Léirigh na staidéir seo go bhfuil ziconotide níos cumhachtaí ná moirfín agus go bhfuil sé thar a bheith éifeachtach i múnlaí de phian leanúnach (fad a thomhaistear i nóiméid go huaire) agus pian ainsealach (fad a thomhaistear in uaireanta go laethanta).
An peptide é ziconotide?
Is peptide néara-tocsaineach é Ziconotide (ar a dtugtar SNX-111 freisin) ón seilide cón Conus magus comhdhéanta de 25 aimínaigéid le trí bhanna désulfíde.
Cathain a d'fhormheas an FDA ziconotide?
Tugadh faomhadh FDA do Ziconotide ar 28 Nollaig, 2004 le haghaidh margaíochta ag TerSera therapeutics LLC. faoin ainm Prialt. Go dtí seo, is é ziconotide an t-aon peptide blocála cainéal cailciam atá ceadaithe le húsáid ag an FDA.
Cad as a bhfuil ziconotide déanta?
Analóg shintéiseach, nonopiod, fiche-cúig aimínaigéad peptide ilbasic de chonotoxin óimige a dhíorthaítear ón seilide mara Conus magus le gníomhaíocht analgesic.
Clibeanna Te: instealladh ziconotide, monaróirí instealladh ziconotide tSín, soláthraithe
