Instealladh Aicéatáit Octreotideis díorthach octapeptide sintéiseithe go saorga de somatostatin nádúrtha. Is é a bunúsach ceimiceach octapeptide timthriallach le foirmle mhóilíneach de C51H70N10O12S2 agus meáchan móilíneach de thart ar 1079.29. Is é an seicheamh aimínaigéad atá aige ná D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-OH, ceangailte trí naisc díshuilfíde chun struchtúr ciorclach a dhéanamh. I gcomparáid le somatostatin nádúrtha, tá struchtúr ceimiceach aicéatáit octreotide optamaithe, ag coinneáil blúirí gníomhacha tábhachtacha agus ag an am céanna ag feabhsú a chobhsaíochta agus a ghníomhaíocht bhitheolaíoch trí shintéis shaorga. Tá airíonna ceimiceacha aicéatáit octreotide cobhsaí agus tá sé i riocht soladach ag teocht an tseomra. Tá sé intuaslagtha go héasca i dtuaslagóirí mar sulfoxide dimethyl (DMSO), eatánól, agus uisce. Tá a leathré thart ar 100 nóiméad, i bhfad níos faide ná somatostatin nádúrtha (ach 1-3 nóiméad), dá bhrí sin tá éifeachtaí cógaseolaíochta níos faide aige. Coscann an tsubstaint seo secretion hormóin éagsúla trí cheangal a dhéanamh ar ghabhdóirí ST a dháileadh go forleathan sa lárchóras néaróg, an fhaireog pituitary, cealla béite pancreatacha, agus páirteanna eile. Tá éifeacht coisctheach trí huaire ag aicéatáit Octreotide ar GH i gcomparáid le somatostatin nádúrtha, agus féadann sé leibhéil fachtóir fáis-1 (IGF-1) GH agus insulin-mhaith a laghdú go suntasach in othair le acromegaly.
Ár bhfoirm táirge
Octreotide Aicéatáit COA
 |
||
| Deimhniú Anailíse | ||
| Ainm cumaisc |
|
|
| Grád | Grád cógaisíochta | |
| CAS Uimh. | 83150-76-9 | |
| Cainníocht | 15g | |
| Caighdeán pacáistithe | Mála Corpoideachais + mála scragall Al | |
| Monaróir | Shaanxi BLOOM TECH Co., Teo | |
| Lot Uimh. | 202501090054 | |
| MFG | 9 Eanáir 2025 | |
| EXP | 8 Eanáir 2028 | |
| Struchtúr |
|
|
| Mír | Caighdeán fiontair | Toradh anailíse |
| Dealramh | Púdar bán nó beagnach bán | Comhlíonta |
| Ábhar uisce | Níos lú ná nó cothrom le 5.0% | 0.46% |
| Caillteanas ar thriomú | Níos lú ná nó cothrom le 1.0% | 0.54% |
| Miotail Trom | Pb Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. |
| Mar Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| Íonacht (HPLC) | Níos mó ná nó cothrom le 99.0% | 99.90% |
| Eisíontas aonair | <0.8% | 0.26% |
| Comhaireamh miocróbach iomlán | Níos lú ná nó cothrom le 750cfu/g | 70 |
| E. Coli | Níos lú ná nó cothrom le 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Eatánól (le GC) | Níos lú ná nó cothrom le 5000ppm | 400ppm |
| Stóráil | Stóráil in áit séalaithe, dorcha agus tirim faoi bhun -20 céim | |
|
|
||
|
|
||
| Foirmle Cheimiceach: | C49H66N10O10S2 |
| Aifreann cruinn: | 1018.44 |
| Meáchan Móilíneach: | 1019.25 |
| m/z: | 1018.44 (100.0%), 1019.44 (53.0%), 1020.45 (13.8%), 1020.44 (9.0%), 1021.44 (4.8%), 1019.44 (3.7%), 1020.44 (2.1%), 1020.44 (2.0%), 1019.44 (1.6%), 1021.45 (1.5%), 1022.44 (1.2%), 1021.45 (1.1%) |
| Anailís eiliminteach: | C, 57.74; H, 6.53; N, 13.74; O, 15.70; S, 6.29 |
Instealladh Aicéatáit OctreotideIs díorthach octapeptide sintéiseithe go saorga le struchtúr ceimiceach cosúil le somatostatin nádúrtha, ach cobhsaíocht feabhsaithe agus gníomhaíocht bhitheolaíoch trí leas iomlán a bhaint. Mar analóg somatostatin, imríonn sé ról ríthábhachtach i réimsí teiripeacha iolracha trí cheangal go sonrach leis an receptor somatostatin (receptor ST), cosc ar an secretion hormóin éagsúla.
Gníomh Cógaseolaíochta
Is díorthach octapeptide sintéiseithe go saorga é Aicéatáit Octreotide le struchtúr ceimiceach cosúil le somatostatin nádúrtha, ach le héifeachtaí níos láidre agus níos marthanaí. Feidhmíonn sé éifeachtaí cógaseolaíochta éagsúla trí cheangal a dhéanamh ar ghabhdóirí somatostatin sa fhaireog pituitary agus sa chonair gastrointestinal:
Cosc ar secretion hormóin fáis:
Coscann sé go díreach an secretion GH ag cealla meall pituitary GH agus laghdaítear leibhéil GH fola.
Cosc a chur ar secretion hormóin inchríneacha gastrointestinal agus pancreatacha:
Laghdaigh an secretion hormóin mar gastrin, peptide intestinal vasoactive (VIP), agus glucagon, rud a mhaolú comharthaí gaolmhara.
Cosc ar shreabhadh fola visceral:
Is féidir le laghdú ar fhriotaíocht soithíoch visceral agus laghdú ar shreabhadh fola visceral cabhrú le fuiliú éagsúil esophageal agus gastrach a rialú.
Cosc ar iomadú cille:
Tá éifeachtaí frith-iomadúla aige ar chealla meall áirithe.
Acromegaly
Príomhchuspóirí cóireála
Áirítear ar phríomhchuspóirí Aicéatáit Octreotide i gcóireáil acromegaly:
Comharthaí rialaithe: faoiseamh a thabhairt do na hairíonna cosúil le tinneas cinn, pian comhpháirteach, sweating iomarcach, agus ramhrú craiceann de bharr secretion iomarcach GH.
Laghdaigh leibhéil GH agus IGF-1: Leibhéil GH fola a ísliú go dtí an raon gnáth (de ghnáth<2.5 ng/mL) and restore insulin-like growth factor-1 (IGF-1) levels to normal to reduce the risk of complications.
An méid meall a laghdú: Is féidir méid meall roinnt othar a laghdú, rud atá tairbheach le haghaidh cóireála máinliachta nó teiripe radaíochta ina dhiaidh sin.
Cáilíocht na beatha a fheabhsú: Trí na hairíonna a rialú agus an baol aimhréidh a laghdú, tá sé mar aidhm againn cáilíocht beatha na n-othar a fheabhsú.
Mar -chóireáil drugaí den chéad líne: Is féidir Aicéatáit Octréitíde a úsáid mar chóireáil drugaí céadlíne d'othair a bhfuil acromegaly éadrom go measartha acu nó iad siúd atá i mbaol ard máinliachta. Is féidir le hinstealladh fochraicneach fadtéarmach nó riar míosúil foirmlithe gníomhacha fada ar nós Sandostatin LAR leibhéil GH agus IGF-1 a rialú go héifeachtach.
Réamhchóireáil réamhobráide: I gcás othair a bhfuil líon mór siadaí nó aimhréidh throma ar nós siondróm apnea codlata agus cliseadh croí, féadfaidh úsáid réamhoibríochta Aicéatáit Octreotide toirt siadaí a laghdú, comharthaí a fheabhsú, agus rioscaí máinliachta a ísliú. Maireann réamhchóireáil réamhobráide ar feadh roinnt seachtainí go míonna de ghnáth, agus ní dhéantar máinliacht ach amháin tar éis leibhéil GH agus IGF-1 a laghdú go dtí raon sábháilte.
Teiripe aidiúvach iar-obráide: D'othair nach gcomhlíonann a leibhéil GH iarobráide an caighdeán,Instealladh Aicéatáit Octreotidea úsáid mar theiripe aidiúvach chun leibhéil GH agus IGF-1 a laghdú tuilleadh. De ghnáth leantar le teiripe aidiúvach iar-obráide go dtí go dtagann leibhéil GH agus IGF-1 chun cinn agus go sroicheann siad an caighdeán nó go bhfaigheann an t-othar cóireálacha eile (cosúil le teiripe radaíochta).
Feidhm comhcheangailte le teiripe radaíochta: Bíonn éifeacht ag teiripe radaíochta go mall, agus is féidir Octreotide Acetate a úsáid chun comharthaí a rialú le linn na tréimhse seo. Is féidir leis an meascán den dá éifeachtúlacht cóireála a fheabhsú agus an baol a bhaineann le deacrachtaí a laghdú.
Teiripe cothabhála fadtéarmach: Is féidir aicéatáit octreotíde a úsáid mar theiripe cothabhála fadtéarmach chun comharthaí a rialú agus chun riosca aimhréidh a laghdú d'othair nach bhfuil in ann dul faoi obráid nó teiripe radaíochta neamhéifeachtach. Éilíonn teiripe cothabhála fadtéarmach monatóireacht rialta ar leibhéil GH agus IGF-1, chomh maith le meastóireacht ar fhrithghníomhartha díobhálacha drugaí.
Éifeacht theiripeach agus tacaíocht fianaise
Laghdaigh leibhéil GH agus IGF-1
Dhearbhaigh staidéir chliniciúla iomadúla gur féidir le hAicéatáit Octreotide leibhéil GH agus IGF-1 a laghdú go suntasach in othair a bhfuil acromegaly orthu. Mar shampla, léirigh staidéar cliniciúil ina raibh níos mó ná 100 othar tar éis cóireála le hAicéatáit Octreotide, gur laghdaigh thart ar 60% go 70% d'othair a leibhéil GH go dtí an raon gnáth agus tháinig laghdú suntasach ar leibhéil IGF-1.
Laghdú ar an toirt meall
D’fhéadfadh laghdú ar líon na meall a bheith ag roinnt othar tar éis úsáid a bhaint as Aicéatáit Octreotide. Léiríonn staidéar, tar éis cóireála fadtéarmach, go laghdaíonn thart ar 30% go 40% de thoirt siadaí na n-othar faoi níos mó ná 20%. Tá laghdú toirte meall tairbheach le haghaidh máinliachta nó teiripe radaíochta ina dhiaidh sin.
Feabhas a chur ar airíonna agus ar cháilíocht na beatha
Is féidir le aicéatáit octreotide comharthaí cosúil le tinneas cinn, pian comhpháirteach, agus sweating iomarcach in othair le acromegaly a mhaolú go suntasach, agus a gcáilíocht beatha a fheabhsú. Léirigh staidéar measúnaithe ar cháilíocht na beatha gur tháinig feabhas suntasach ar scóir cháilíocht beatha na n-othar tar éis cóireála.
Éifeachtúlacht agus sábháilteacht fhadtéarmach
Léirigh staidéir leantacha fadtéarmacha go bhfuil éifeacht marthanach ag Aicéatáit Octreotide maidir le leibhéil GH agus IGF-1 a rialú, le frithghníomhartha díobhálacha measartha éadrom. I measc na bhfrithghníomhartha díobhálacha coitianta tá pian suímh insteallta, buinneach, bloating, etc., a fhéadfaidh an chuid is mó d'othair a fhulaingt. Éilíonn úsáid fhadtéarmach monatóireacht ar fhrithghníomhartha díobhálacha féideartha ar nós glúcóis fola, feidhm thyroid, agus foirmiú gallstones.
Ceisteanna Coitianta
Cad iad na lochtanna tábhachtacha de somatostatin nádúrtha a réitíonn an dearadh "D-aimínaigéad" agus "timthriallta" ina struchtúr?
+
-
Má thugtar isteach aimínaigéid de chineál D (cosúil le D-feaniolalainín) féadann sé cur i gcoinne díghrádaithe ag próitéisí éagsúla sa chorp; Trí chiciliú ionmhóilíneach (trí bhannaí disulfide), socraítear a chomhfhoirmiú spásúil, ag feabhsú go suntasach a chleamhnas agus a roghnaíocht do ghabhdóirí somatostatin. Síneann an dá leath a leathré ó 2-3 nóiméad go timpeall 100 nóiméad.
Cén fáth a éilíonn a instealladh córas maolánach "aigéad aicéiteach" a úsáid, agus cad é an tábhacht speisialta atá leis seo maidir le cobhsaíocht drugaí peptide?
+
-
Soláthraíonn aigéad aicéiteach timpeallacht maolánach lag aigéadach, a d'fhéadfadh bac a chur ar hidrealú agus ocsaídiú peptídí, chomh maith le comhiomlánú nó deascadh neamhriachtanach móilíní aicéatáit ochtréitíde a chosc. Ina theannta sin, cabhraíonn an salann ochtréitíde aicéatáite a fhoirmítear idir aicéatáit agus drugaí chun a chobhsaíocht fhadtéarmach a fheabhsú i staid an reo nó an tuaslagáin.
Cad é an difríocht idir an mheicníocht chun comharthaí a rialú (cosúil le héiritime necrotic) agus cosc a chur ar fhás meall i gcóireáil "glucagonoma"?
+
-
Braitheann rialú airíonna cosúil le gríos go príomha ar a chosc láidir ar an secretion glúcagon, rud a laghdaíonn leibhéil aimínaigéad fola agus damáiste don chraiceann. Braitheann cosc ar fhás siadaí ar a ghníomhachtú díreach ar ghabhdóirí somatostatin ar chealla meall, rud a spreagann apoptosis tríd an gcosán mitochondrial, rud atá ina éifeacht sách neamhspleách.
Cad iad na príomhdhúshláin theicniúla a bhaineann lena fhoirmliú "micrisféar scaoilte fada gníomhach-" (Shanlong)?
+
-
Is é an croí atá ann ná díghrádú micreasféar inrialaithe agus scaoileadh drugaí. Déantar microspheres de chomhpholaiméirí aigéad polailactic in-bhithmhillte aigéad hidroxyacetic, agus ní mór a meáchan móilíneach, criostalacht, etc. a rialú go beacht chun a chinntiú go scaoiltear an druga ag ráta beagnach seasta laistigh de mhí, agus chun "éifeachtaí scaoileadh pléasctha" a sheachaint nó scaoileadh neamhleor sa chéim níos déanaí.
Cén fáth a bhfuil sé riachtanach soiléireacht an chógais a sheiceáil roimh úsáid, agus cad iad na cúiseanna a d'fhéadfadh a bheith ann le "ceochán" nó "cáithníní" a fhoirmiú?
-
Féadfaidh an slabhra polaipeiptíde octreotide dul faoi athruithe comhfhoirmithe nó comhiomlánaithe mar gheall ar chroitheadh, athruithe teochta, nó teagmháil le dromchlaí áirithe, a fhoirmíonn cáithníní fo-infheicthe nó sofheicthe. Ní hamháin go mbíonn tionchar aige seo ar chruinneas an dáileog, ach freisin méadaíonn sé an baol thrombosis nó freagra imdhíonachta tar éis instealladh isteach sa soitheach fola, agus mar sin ní mór é a scrúdú amhairc chun soiléireacht agus trédhearcacht iomlán a chinntiú.
Clibeanna Te: instealladh aicéatáit octreotide, monaróirí instealladh aicéatáit octreotide tSín, soláthraithe
