Aicéatáit Argipressin, foirmle mhóilíneach C46H65N15O12S2, meáchan móilíneach 1084.24 g/mol, le feiceáil mar phúdar criostalach bán go bán, le luach pH de thart ar 3.5 agus rothlú optúil de -23.822 céim (i dtuaslagán aigéad aicéiteach 1 mol/dm). Tá a intuaslagthacht ar fheabhas, agus tá tuaslagthacht níos mó ná nó cothrom le 360 mg/mL (332.03 mM) in uisce ag teocht an tseomra. Ba cheart coinníollacha stórála a rialú go docht ag 2-8 céim chun díghrádú a sheachaint. Cruthaíonn an tsubstaint seo struchtúr timthriallach trí bhannaí déshulfíde (Cys ¹ - Cys ⁶), le seicheamh aimínaigéad de H-Cys-Tyr-Phe-Gln{-Asn-Cys{{{2-G-ly}Cys{{25}Cys{{25} áit a bhfuil an t-iarmhar arginine 8ú foinse a ainm. Tá éifeacht dhíreach antidiuretic aige ar na duáin, féadann sé conradh a dhéanamh freisin ar na soithí sanguis máguaird, agus crapadh na n-intestí, an gallbladder agus an lamhnán a chur faoi deara. Ach tá beagnach aon éifeacht ag vasopressin arginine ar aslú saothair.
Ár dtáirge
COA Aicéatáit Argipressin
 |
||
| Deimhniú Anailíse | ||
| Ainm cumaisc |
|
|
| Grád | Grád cógaisíochta | |
| CAS Uimh. | 129979-57-3 | |
| Cainníocht | 80g | |
| Caighdeán pacáistithe | Mála Corpoideachais + mála scragall Al | |
| Monaróir | Shaanxi BLOOM TECH Co., Teo | |
| Lot Uimh. | 202501090053 | |
| MFG | 9 Eanáir 2025 | |
| EXP | 8 Eanáir 2028 | |
| Struchtúr |
|
|
| Mír | Caighdeán fiontair | Toradh anailíse |
| Dealramh | Púdar bán nó beagnach bán | Comhlíonta |
| Ábhar uisce | Níos lú ná nó cothrom le 5.0% | 0.45% |
| Caillteanas ar thriomú | Níos lú ná nó cothrom le 1.0% | 0.53% |
| Miotail Trom | Pb Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. |
| Mar Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| Íonacht (HPLC) | Níos mó ná nó cothrom le 99.0% | 99.90% |
| Eisíontas aonair | <0.8% | 0.25% |
| Comhaireamh miocróbach iomlán | Níos lú ná nó cothrom le 750cfu/g | 80 |
| E. Coli | Níos lú ná nó cothrom le 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Eatánól (le GC) | Níos lú ná nó cothrom le 5000ppm | 400ppm |
| Stóráil | Stóráil in áit séalaithe, dorcha agus tirim faoi bhun -20 céim | |
|
|
||
|
|
||
| Foirmle Cheimiceach: | C48H69N15O14S2 |
| Aifreann cruinn: | 1127 |
| Meáchan Móilíneach: | 1128 |
| m/z: | 1127 (100.0%), 1128 (51.9%), 1129 (13.2%), 1129 (9.0%), 1128 (5.5%), 1130 (4.7%), 1129 (2.9%), 1129 (2.7%), 1128 (1.6%), 1130 (1.4%), 1130 (1.4%), 1131 (1.2%) |
| Anailís eiliminteach: | C, 51.10; H, 6.16; N, 18.62; O, 18.43; S, 5.68 |
Aicéatáit ArgipressinIs substaint sintéiseithe go saorga atá cosúil le vasopressin arginine nádúrtha, a athraíonn struchtúr hormóin nádúrtha trí aimínaigéad amháin a bhaint agus aimínaigéad difriúil a chur ina ionad ag suíomh eile. Is féidir leis an gcógas seo cabhrú le fuiliú a rialú trí thionchar a dhéanamh ar leibhéil fachtóir téachtadh VIII agus fachtóir Von Willebrand sa sanguis, agus féadann sé cineálacha áirithe comharthaí nocturia a fheabhsú. Úsáidtear an druga seo go príomha chun comharthaí a chóireáil mar insipidus diaibéitis lárnach, enuresis oíche, agus hemophilia, agus is féidir é a úsáid freisin chun tástáil a dhéanamh ar chumas na duáin fual a dhíriú.
Éifeacht hemostatach: galair hemorrhagic a chóireáil
Réabadh variceal esophageal agus fuiliú:
Esophageal variceal bleeding is one of the most serious complications of portal hypertension in liver cirrhosis. Its pathogenesis is the continuous increase of portal vein presure (>12 mmHg), as a dtagann foirmiú agus réabadh varices esophageal agus gastric, is cúis le fuiliú ollmhór géarmhíochaine le ráta mortlaíochta suas le 20% -30%. Tá sprioc an-bheacht agus ilsprioc ag AVP, mar dhruga céadlíne chun an galar seo a chóireáil
meicníocht hemostatic sineirgisteacha
Constriction hematal visceral: Gníomhaíonn AVP an receptor V1a ar membrane na cealla matáin mín hematal, spreagann sé an cosán comharthaíochta cúpláilte próitéin G, gníomhaíonn sé fosfailipáis C (PLC), cuireann sé giniúint agus scaoileadh iain chailciam chun cinn ón linn endoplasmic reticulum cailciam ag inositol triphosphate (IP ∝), agus gníomhachtaíonn próitéiní trí-cineacylC PKD (C). ar deireadh thiar as a dtiocfaidh phosphorylation slabhra éadrom myosin agus crapadh láidir ar muscle mín hematal. Feidhmíonn an próiseas seo go fabhrach ar shoithí sanguis visceral (cosúil le artaire splenic agus artaire mesentéarach níos fearr), laghdaítear sreabhadh sanguis visceral 30% -50% agus brú vein tairseach 15% -25%, rud a laghdóidh tionchar sreabhadh sanguis i veins borrtha agus laghdaítear an baol réabtha.
Leas iomlán a bhaint as haemdinimiciúil: conarthaíonn AVP soithí sanguis forimeallacha, méadaítear meánbhrú artaireach (MAP), méadaíonn sé iar-ualach cairdiach, agus laghdaítear go hindíreach sreabhadh sanguis vein tairseach. Ag an am céanna, is féidir leis an éifeacht vasoconstrictive sreabhadh sanguis duánach a laghdú, an córas renin angiotensin aldosterone (RAAS) a ghníomhachtú, coinneáil uisce agus sóidiam a chur chun cinn a thuilleadh, an toirt sanguis a scaiptear go héifeachtach a choinneáil, agus an t-ardú rebound de bhrú vein tairseach de bharr toirt sanguis íseal a sheachaint.
Éifeachtúlacht chliniciúil: Dhearbhaigh trialacha rialaithe randamach iolracha (RCTanna) gur féidir le AVP in éineacht le teiripe endoscópach (cosúil le instealladh ligation agus sclerotherapy) feabhas suntasach a dhéanamh ar ráta ratha hemostasis (ó 60% go 85%), laghdú ar an ráta rebleeding (ó 40% go 20%), agus laghdú ar an ngá atá le fuilaistriú sanguis. Tá gníomh tapa aige (ag srianadh soithí sanguis laistigh de 5-10 nóiméad) agus éifeacht fhadtéarmach (4-6 uair an chloig a mhaireann), go háirithe oiriúnach chun fuiliú ollmhór géarmhíochaine nó hemostasis idirthréimhseach a stopadh roimh chóireáil ionscópach.
Attention: AVP may cause side effects such as myocardial ischemia and intestinal ischemia. It is necessary to strictly monitor sanguis presure, heart rate, and lactate levels, and avoid high doses (>0.4 U/nóim) nó úsáid fhada.
Bearta rialaithe fuilithe eile
Feidhmíonn AVP éifeachtaí hemostatacha trí mheicníochtaí iolracha i galair a bhfuil am fuilithe fada acu de bharr telangiectasia hemorrhagic hereditary (HHT), uremia, cirrhosis, etc.
Feabhas a chur ar ghníomhaíocht pláitíní: Gníomhaíonn AVP fospholipase A2 (PLA2) ar an membrane pláitíní trí ghabhdóirí V1a, ag cur meitibileacht aigéad arachidónach chun cinn agus ag giniúint thromboxane A2 (TXA2), atá ina ionduchtóir potent de chomhiomlánú pláitíní. Ag an am céanna, is féidir le AVP tiúchan na n-ian cailciam i pláitíní a mhéadú, idirghníomhaíocht actin myosin a chur chun cinn, dífhoirmiú pláitíní agus freagra scaoilte a fheabhsú, agus am fuilithe a ghiorrú.
Gníomhaíocht fachtóir téachtaithe VIII a chur chun cinn: rialaíonn AVP feidhm chealla endothelial agus cuireann sé chun cinn scaoileadh fachtóir von Willebrand (vWF). Mar iompróir fachtóir téachtaithe VIII, is féidir le vWF a chobhsaíocht agus a ghníomhaíocht a fheabhsú go suntasach. Ina theannta sin, féadfaidh AVP táirgeadh thrombin a chur chun cinn go hindíreach agus foirmiú fibrin a luathú tríd an gcéim teagmhála (cosúil le FXII) a ghníomhachtú san imoibriú cascáid téachtaithe.
Feidhmchlár cliniciúil:
HHT: Is féidir le AVP minicíocht agus déine na fola srón a laghdú, agus cáilíocht beatha na n-othar a fheabhsú.
Uremia: Tá seans maith ag othair uremic fuiliú mar gheall ar fheidhm neamhghnácha pláitíní agus easpa fachtóirí téachta. Is féidir le AVP in éineacht le erythropoietin (EPO) anemia a cheartú go suntasach agus feidhm hemostatach a fheabhsú.
Cioróis: Chomh maith le fuiliú tairseach a bhaineann le Hipirtheannas, is minic a bhíonn mífheidhm téachtaithe ag othair le cioróis. Is féidir le AVP an baol fuilithe a laghdú tar éis máinliachta nó nósanna imeachta ionracha trí bhealaí iomadúla hemostasis.
Dáileog agus monatóireacht: De ghnáth déantar AVP a riar go hinfhéitheach ag dáileoga íseal (0.01-0.04 U/nim) agus éilíonn sé monatóireacht rialta ar chomhaireamh pláitíní, am prothrombin (PT), agus am páirteach thromboplastin gníomhachtaithe (APTT) chun an baol thrombóis a sheachaint.
Rialachán lárchóras na néaróg
Rialachán brú intracranial
Is é an croí paiteolaíoch de siondróm brú intracranial ard (cosúil le díobháil traumatic inchinn, meall inchinn, hemorrhage cerebral) an méadú ar an méid ábhar intracranial, as a dtagann méadú ar an brú intracranial (ICP), is cúis le herniation cheirbreach agus fiú bás. Laghdaíonn AVP ICP go héifeachtach trí na meicníochtaí seo a leanas:
Vasoconstriction cheirbreach: Gníomhaíonn AVP an receptor V1a de mhatán mín hematal cheirbreach, rud a spreagann vasoconstriction trí chonair comharthaíochta spleách ar chailciam, ag laghdú sreabhadh sanguis cheirbreach (CBF) faoi 10% -20%, rud a laghdaíonn toirt fíocháin inchinn agus ICP.
Tá sé léirithe ag turgnaimh ainmhithe gur féidir le AVP an ICP de francaigh mhúnla éidéime inchinn a laghdú ó 30 mmHg go 15 mmHg, agus maireann an éifeacht ar feadh 4-6 uair an chloig.
Cosaint bhacainn inchinn Sanguis: Laghdaíonn AVP léiriú fachtóir fáis endothelial hematal (VEGF), cuireann sé cosc ar an méadú ar thréscaoilteacht bhacainn inchinn sanguis, agus maolaíonn sé éidéime inchinne vasogenic. Idir an dá linn,aicéatáit argipressinis féidir le héifeacht frith-athlastach leibhéil na bhfachtóirí athlastacha a laghdú amhail fachtóir neacróis siadaí - (TNF - ) agus interleukin-6 (IL-6), rud a mhaolaíonn tuilleadh éidéime inchinne citotocsaineach.
Feidhm chliniciúil: Úsáidtear AVP go coitianta nuair a bhíonn drugaí íslithe brú intracranial traidisiúnta mar mannitol agus saline hipertónach neamhéifeachtach, nó mar theiripe teaglaim. Mar shampla, in othair a bhfuil gortú inchinne traumatic orthu, is féidir le AVP in éineacht le teiripe hypothermia ICP a laghdú go suntasach agus prognóis feidhm néareolaíoch a fheabhsú.
Aird: Is gá dianmhonatóireacht a dhéanamh ar bhrú perfusion cheirbreach (CPP=MAP-ICP) chun ró-vasoconstriction as a dtagann CPP a sheachaint<50 mmHg and causing cerebral ischemia.
Taighde ar ghníomhaíocht fiseolaíoch
Chun imscrúdú a dhéanamh an bhfuil éifeacht ag aicéatáit vasopressin arginine strus a laghdú, baineadh úsáid as teicneolaíocht teiliméadrachta gan sreang chun athruithe ar theocht an choirp i bhfrancaigh a thomhas, agus breathnaíodh éifeachtaí insteallta intraperitoneal ar aicéatáit vasopressin arginine agus bacóir gabhdóra vasopressin arginine V1 ar hyperthermia strus{2}. Léiríodh sna torthaí go bhféadfadh instealladh ion-peritoneal d’aicéatáit vasopressin arginine strus a laghdú go suntasach-hipirtheirmeacha spreagtha i bhfrancaigh, agus go bhféadfadh instealladh bacóirí an fhreagairt ar strus a mhéadú-hipirtheirmeacha spreagtha. Is é sin le rá, ní hamháin go bhfuil an éifeacht ag vasopressin aicéatáit arginine strus a laghdú i bhfrancaigh, ach freisin tá tionchar diúltach rialála ag substaintí ingenous ar hipearteirmeacha de bharr strus.
Samhail taighde turgnamhach um aosú ceall néarach a bhunú ag baint úsáide as -saothrú saor de chealla néarblastoma luiche. Breathnú ar éifeacht aicéatáit vasopressin arginine ar an timthriall cille agus próitéin iomlán na gcealla neuronal turgnamhacha le linn dul in aois ag baint úsáide as cítoiméadracht sreafa. Fuarthas amach gur féidir le vasopressin aicéatáit arginine athruithe i dtimthriall cille agus próitéin cille iomlán a tháirgeadh a chuireann moill ar aosú cille.
Clibeanna Te: aicéatáit argipressin, monaróirí aicéatáit argipressin tSín, soláthraithe
