Instealladh Aicéatáit Leuprorelinis oibreán gonadotropin sintéiseach-a scaoileann hormóin (GnRH) é agus aicéatáit leuprorelin mar an príomh-chomhábhar gníomhach. Tá a phríomhghné i ndearadh optamaithe na foirme dáileog aicéatáite, rud a fheabhsaíonn ní hamháin cobhsaíocht drugaí ach freisin a fheabhsaíonn lipossolubility agus treá fíocháin, a chumasaíonn scaoileadh drugaí mall agus marthanach agus fadú ré éifeacht theiripeach. Tá meicníocht gníomhaíochta idirghabhála ag an ngrúpa aicéatáit, a cheadaíonn ceangal beacht le gabhdóirí GnRH pituitary. Spreagann sé secretion gonadotropin go hachomair sa chéad chéim, agus ina dhiaidh sin cosc marthanach ar fheidhm na haise gonadal hypothalamic, ag laghdú leibhéil testosterone nó estradiol chun éifeacht theiripeach spriocdhírithe a bhaint amach. Seachnaíonn an fhoirm dáileog seo an chéad -iarmhairt phas de riarachán béil, glactar leis go tapa tar éis instealladh ionmhatánach, agus coinníonn sé tiúchan cobhsaí drugaí san fhuil, rud a laghdaíonn luaineachtaí i bhfrithghníomhartha díobhálacha.
Ár bhFoirm Táirgí





COA Aicéatáit Leuprorelin
![]() |
||
| Deimhniú Anailíse | ||
| Ainm cumaisc | Aicéatáit Leuprorelin | |
| Grád | Grád cógaisíochta | |
| CAS Uimh. | 74381-53-6 | |
| Cainníocht | 15g | |
| Caighdeán pacáistithe | Mála Corpoideachais + mála scragall Al | |
| Monaróir | Shaanxi BLOOM TECH Co., Teo | |
| Lot Uimh. | 202512090051 | |
| MFG | 9 Nollaig 2025 | |
| EXP | 8 Nollaig 2028 | |
| Struchtúr |
|
|
| Mír | Caighdeán fiontair | Toradh anailíse |
| Dealramh | Púdar bán nó beagnach bán | Comhlíonta |
| Ábhar uisce | Níos lú ná nó cothrom le 5.0% | 0.54% |
| Caillteanas ar thriomú | Níos lú ná nó cothrom le 1.0% | 0.42% |
| Miotail Trom | Pb Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. |
| Mar Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| CD Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| Íonacht (HPLC) | Níos mó ná nó cothrom le 99.0% | 99.90% |
| Eisíontas aonair | <0.8% | 0.52% |
| Comhaireamh miocróbach iomlán | Níos lú ná nó cothrom le 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Níos lú ná nó cothrom le 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Eatánól (le GC) | Níos lú ná nó cothrom le 5000ppm | 500ppm |
| Stóráil | Stóráil in áit séalaithe, dorcha agus tirim faoi bhun -20 céim | |
|
|
||
|
|
||
| Foirmle Cheimiceach | C61H88N16O14 | |
| Aifreann cruinn | 1268.67 | |
| Meáchan Móilíneach | 1269.47 | |
| m/z | 1268.67(100.0%), 1269.67(66.0%), 1270.67(21.4%), 1208.65 (100.0%), 1209.65 (63.8%), 1210.65 (20.0%), 1209.64 (5.9%), 1211.66 (4.1%), 1210.65 (3.8%), 1210.65 (2.5%), 1211.65 (1.6%), 1211.65 (1.2%) | |
| Anailís eiliminteach | C,57.71; H,6.99; N,17.65; O,17.64 | |

Is galar gínéiceolaíoch neamhurchóideach coitianta é endometriosis i mná d’aois iompar clainne, arb é is sainairíonna é fás ectopic fíocháin endometrial lasmuigh den chuas útarach. I measc a chuid léirithe cliniciúla tá dysmenorrhea, pian pelvic, neamhoird menstrual agus neamhthorthúlacht, a théann i bhfeidhm go mór ar chaighdeán maireachtála na n-othar agus ar shláinte atáirgthe. Mar agónaí GnRH sintéiseach ionadaíoch (GnRH-a), tá áit thábhachtach ag an táirge i gcóireáil chliniciúil endometriosis de bhua na buntáistí uathúla a bhaineann lena fhoirm dáileoige aicéatáite. Féadann sé comharthaí a mhaolú go héifeachtach agus dul chun cinn galair a rialú trí fheidhm na haise inchríneacha a rialáil go beacht, ag soláthar roghanna cóireála éagsúlaithe d'othair.
Cosc Spriocdhírithe ar Iomadú Endoiméadrach Ectopic

An mheicníocht lárnach deInstealladh Aicéatáit Leuprorelini gcóireáil endometriosis braitheann sé ar airíonna cógaseolaíochta optamaithe a ghrúpa aicéatáit chun rialú beacht a bhaint amach ar an ais gonadal hypothalamic, rud a chuireann bac ar fhás agus ar ghníomhaíocht an endometrium ectopic. Mar dhruga GnRH, tá cleamhnas i bhfad níos airde ag a chomhábhar gníomhach aicéatáit leuprorelin le gabhdóirí GnRH pituitary ná GnRH inghineach. Thairis sin, feabhsaíonn an fhoirm dáileog aicéatáit cobhsaíocht drugaí agus treá fíocháin go mór, rud a ligeann do scaoileadh mall agus marthanach tar éis instealladh ionmhatánach agus luaineachtaí ollmhóra i dtiúchan drugaí fola a sheachaint.
Sa chéad chéim den riarachán, spreagann an druga an fhaireog pituitary go hachomair chun hormón spreagthach follicle (FSH) agus hormón luteinizing (LH) a secrete, rud a fhágann go dtiocfaidh méadú neamhbhuan ar leibhéil hormóin ovarian (estrogen, progesterone), céim ar a dtugtar an "imoibriú flare-suas". Mar sin féin, le riarachán leanúnach, cuirtear bac ar íogaireacht na ngabhdóirí GnRH pituitary trí rialáil aiseolais dhiúltach, rud a fhágann go bhfuil laghdú suntasach ar chumas an pituitary chun FSH agus LH a secrete, agus ar deireadh thiar go dtiocfaidh feidhm ovarian faoi chois agus laghdú ar leibhéil estrogen go leibhéil postmenopausal. Tá fás an endometrium ectopic ag brath ar thacaíocht estrogen; is cúis le timpeallacht íseal estrogen atrophy agus díghiniúint na gceall endometrial ectopic, rud a laghdaíonn greamaitheacht pelvic agus foirmiú nodule, faoiseamh comharthaí pian, agus baint amach spriocanna teiripeacha. I gcomparáid le foirmeacha dáileoige eile, is féidir leis an airí scaoilte marthanach den fhoirm dáileog aicéatáite éifeacht choiscthe hormón a choinneáil agus atarlú siomptóim de bharr luaineachtaí i dtiúchan na ndrugaí a sheachaint.
Riachtanais Chóireála Ilchéime á gcumhdach
Níl cur i bhfeidhm an táirge i endometriosis teoranta do chás amháin; ina ionad sin, is féidir é a chur in oiriúint do theiripe aidiúvach réamhobráide, teiripe comhdhlúthaithe iar-obráide, teiripe choimeádach agus cásanna eile de réir aois na n-othar, déine na n-airíonna, riachtanais torthúlachta, etc., ag soláthar réimeanna aonair d'othair a bhfuil riochtaí éagsúla orthu.
I gcás othair a bhfuil comharthaí tromchúiseacha acu, greamaitheachtaí soiléire pelvic nó nóid mhóra ectópacha, is féidir le húsáid roimh obráid líon na loit ectopic a laghdú, brú tráchta pelvic agus greamaitheacht a mhaolú, deacracht máinliachta a ísliú, fuiliú laistigh den obráid a laghdú, agus ráta iomlán aisghearrtha na loit a fheabhsú. Tá sé oiriúnach go háirithe d'othair a bhfuil cysts endometriotic ovarian mór (trastomhas Níos mó ná nó cothrom le 4cm) casta le pian pelvic dian. Tar éis 2-3 thimthriall de chógas réamh-obráide, is féidir líon na gcist a laghdú go suntasach, rud a éascaíonn oibriú máinliachta, agus ag an am céanna pian a mhaolú agus riocht fisiceach na n-othar a fheabhsú roimh an máinliacht.
Tá teiripe comhdhlúthaithe postobráide ar cheann dá phríomhchásanna feidhmchláir. Tá an ráta atarlaithe de endometriosis postobráide sách ard, go háirithe in othair thromchúiseacha, le ráta atarlaithe 1{{4}bliana-obráide de suas le 20%-40%. Is féidir le húsáid iar-obráide é bac a chur ar ghníomhaíocht fíocháin endometrial iarmharach agus an baol go dtarlóidh sé arís a laghdú. Molann treoirlínte cliniciúla gur cheart 3-6 thimthriall de theiripe GnRH-a a riar go rialta tar éis máinliachta d’othair a bhfuil endometriosis measartha go géar orthu. Ag brath ar an leas a bhaint as scaoileadh leanúnach fadtéarmach, féadann sé minicíocht an riaracháin a laghdú (uair sa mhí), feabhas a chur ar chomhlíonadh cógas na n-othar, agus an tréimhse saor ó atarlú a fhadú go héifeachtach.
Ina theannta sin, d'othair éadrom go measartha nach bhfuil aon riachtanais thorthúlachta láithreach acu, a dhiúltaíonn nó nach féidir leo máinliacht a fhulaingt, is féidir teiripe coimeádach a ghlacadh chun comharthaí mar dysmenorrhea agus pian pelvic a mhaolú agus cáilíocht na beatha a fheabhsú. Mar sin féin, éilíonn teiripe coimeádach meastóireacht dhian ar fheidhm ovártha na n-othar chun an iomarca tionchair ar fheidhm chúlchiste ovártha de bharr cógais fhadtéarmach a sheachaint.
Éifeachtúlacht agus Áisiúlacht a Chothromú
Dearadh foirm dosage deInstealladh Aicéatáit Leuprorelinoiriúnaithe go hiomlán don timthriall cóireála de endometriosis. Faoi láthair, is ullmhóidí scaoilte fada gníomhacha marthanacha iad na foirmlithe cliniciúla a úsáidtear go coitianta, go príomha i sonraíochtaí 3.75mg/vial agus 11.25mg/vial, agus ina measc tá an tsonraíocht 3.75mg mar an rogha traidisiúnta le haghaidh cóireáil endometriosis. Ag brath ar theicneolaíocht scaoileadh marthanach na foirme dáileoga aicéatáite, ní féidir éifeacht theiripeach chobhsaí a choinneáil le riarachán uair amháin sa mhí.
I gcomparáid le hullmhóidí gníomhachtúcháin gearra nó GnRH ó bhéal, tá buntáistí suntasacha ag baint leis an bhfoirm dáileog aicéatáite: ar an gcéad dul síos, seachnaíonn sé an chéad -iarmhairt pas de riarachán béil, ionsúitear go tapa é tar éis instealladh ionmhatánach, agus tá ard-bhith-infhaighteacht aige; sa dara háit, is féidir leis an teicneolaíocht scaoileadh leanúnach tiúchan cobhsaí drugaí san fhuil a choinneáil, ag seachaint atarlú siomptóim nó frithghníomhartha díobhálacha níos measa de bharr luaineachtaí tiúchana; ar an tríú dul síos, laghdaítear go mór an t-ualach cógas ar othair de bharr minicíocht riartha aon mhí amháin agus feabhsaítear an comhlíonadh le cóireáil fhadtéarmach, rud a fhágann go bhfuil sé thar a bheith oiriúnach do chásanna ina dteastaíonn cógas fadtéarmach ar nós teiripe comhdhlúthaithe iarobráide.
Buntáistí Dé a bhaineann le Faoiseamh Siomptómach agus Cosc ar Atarlú
Dhearbhaigh taighde agus cleachtas cliniciúil go bhfuil éifeachtúlacht cinnte ag an táirge i gcóireáil endometriosis, ag baint amach dhá spriocanna faoiseamh siomptóim agus cosc a chur ar atarlú, agus go bhfuil dlúthbhaint ag an éifeachtúlacht leis an timthriall cóireála agus le déine coinníollacha na n-othar.
I dtéarmaí faoiseamh siomptóim, faigheann formhór na n-othar faoiseamh suntasach ó dysmenorrhea, pian pelvic agus comharthaí eile tar éis 1-2 thimthriall cógais, agus ráta faoisimh siomptóim níos mó ná 80% tar éis 3 thimthriall. I gcás othair a bhfuil neamhoird menstrual casta orthu, laghdaítear menstruation de réir a chéile go dtí amenorrhea tar éis cógais le feidhm ovarian a shochtadh, agus atrophies an endometrium ectopic gan tacaíocht hormónach, ag rialú na hairíonna pian ón mbunchúis. I gcodarsnacht leis na drugaí frith-athlastacha neamhstéaróideacha traidisiúnta (NSAIDs) nach ndéanann ach faoiseamh ar an bpian go siomptóimeach, sroicheann sé cóireáil etiological tríd an ais inchríneach a rialú, rud a fhágann go bhfuil faoiseamh níos marthanaí ar shíomptóim le ráta atarlaithe íseal.
I dtéarmaí atarlaithe a chosc, is féidir le teiripe comhdhlúthaithe iar-obráide leis an ráta atarlaithe de endometriosis a laghdú go suntasach. Léiríonn sonraí ábhartha nach bhfuil ach thart ar 35% ar an ráta atarlaithe 1-bliana d’othair a bhfuil breathnóireacht iar-obráide acu, agus gur féidir ráta atarlaithe othar a gcuirtear cóireáil orthu le 3-6 thimthriall de tar éis máinliachta a laghdú go dtí níos lú ná 10%, agus is féidir an ráta atarlaithe 3 bliana a rialú laistigh de 20%. Ag an am céanna, d'othair a bhfuil riachtanais torthúlachta acu, is féidir le feidhm ovarian aisghabháil de réir a chéile tar éis deireadh a chur le cógais iar-oibriúcháin, agus is féidir leis an chuid is mó d'othair a cheapadh go nádúrtha laistigh de 3-6 mhí tar éis drugaí a tharraingt siar gan riosca méadaithe anchuma féatais, ag soláthar rogha cóireála sábháilte d'othair a bhfuil riachtanais torthúlachta acu.

Mar ionadaí clasaiceach ar dhrugaí agónaithe GnRH,Instealladh Aicéatáit Leuprorelintá áit thábhachtach aige maidir le cóireáil a dhéanamh ar ghalair a bhaineann le hormón gnéis de bharr na mbuntáistí scaoilte marthanacha a bhaineann lena fhoirm dáileoga aicéatáite. Ag brath ar uasghrádú na teicneolaíochta micrisféar, leathnú ar thásca agus leagan amach domhanda, leanann a spás forbartha sa todhchaí ag leathnú, agus táthar ag súil go mbainfidh sé cinn nua amach i réimsí na míochaine beachtais agus-ullmhóidí fada gníomhaíochta.
Atriallta agus Uasghrádú na Foirme Dosage chun Áis Chógas a Fheabhsú
Is é optamú foirme dáileog a phríomhthreo forbartha, agus tá an táirge tar éis dul ar aghaidh anois ó scaoileadh go míosúil go dtí ullmhóidí timthrialla níos faide. Tá an t-iarratas margaíochta don micreasféar leuprorelin scaoileadh 3 mhí curtha isteach, agus táthar ag súil go gceadófar é in 2026 agus a laghdóidh minicíocht an riaracháin tuilleadh. Tá an t-eibleacht insteallta réamhlíonta 6-mhí níos úrnua ceadaithe san Eoraip agus sna Stáit Aontaithe le haghaidh cóireáil ailse próstatach, ar féidir é a úsáid gan meascadh agus tá praiticiúlacht feabhsaithe go mór aige. Tá dul chun cinn seasta á dhéanamh ar staidéir chliniciúla Intíre Chéim III le haghaidh tásca iolracha, agus táthar ag súil go gclúdóidh siad riachtanais níos mó othar amach anseo.
Méadú Leanúnach ar Tháscairí chun Cásanna Feidhme Cliniciúla a Shaibhriú
Tá ailse próstatach, endometriosis, etc., clúdaithe ag tásca reatha an druga, agus tá acmhainneacht shuntasach le haghaidh leathnú amach anseo. Tá taighde cliniciúil ar thásc na caithreachais réamhchúiseach lárnach ar siúl, agus beidh an grúpa othar péidiatraiceach ina bhuaicphointe fáis nua. Ag an am céanna, tá borradh faoin taighde ar theiripe teaglaim; is féidir éifeachtúlacht a fheabhsú agus an ráta atarlaithe a laghdú dá gcomhcheangal le dienogest agus drugaí eile chun cóireáil a dhéanamh ar othair iar-obráide le cistíní endometriotacha ovarian, agus laghdaítear an ráta atarlaithe, ag soláthar réimeas nua do chásanna casta.
Leagan Amach Luathaithe Domhanda chun Iomaíochas an Mhargaidh a Neartú
Sa tSín, tá bunús le haghaidh ullmhúcháin táirgthe agus onnmhairithe leagtha síos ag formheas margaíochta drugaí amhábhar agus cur i bhfeidhm deimhniú GMP Aontas Eacnamaíoch Eurasian. Tá fiontair ag leathnú margaí thar lear trí chuideachtaí cógaisíochta aibí thar lear a fháil agus a gcuid buntáistí cainéal agus deimhnithe a ghiaráil, ag luasghéarú ar an leagan amach domhanda. Le leathnú cumas táirgthe drugaí amhábhar polypeptide agus forbairt ghnó CDMO, déanfar na buntáistí slabhra tionsclaíocha a chomhdhlúthú tuilleadh, neartófar an croí-iomaíochas sa mhargadh domhanda GnRH drugaí, agus bainfidh othair i níos mó tíortha agus réigiúin leas as.
CCanna
1.What úsáid an táirge?
Is nonapeptide sintéiseach é an táirge atá ina oibreán potent gonadotropin a scaoileann receptor hormone (GnRHR) a úsáidtear le haghaidh feidhmeanna cliniciúla éagsúla, lena n-áirítear ancóireáil ailse phróstataigh, endometriosis, fibroids útarach, caithreachais lárnach réamhchúraimí agus teicnící toirchithe in vitro.
2.Cad iad na fo-iarsmaí a bhaineann leis?
Fo-iarsmaí ócáideacha
joints pian.
at chíche.
lámha agus na cosa ata.
tinneas cinn a d'fhéadfadh a bheith dian.
athruithe i leibhéil siúcra fola.
dúlagar.
athruithe giúmar - dá fhad a bhíonn leuprorelin agat is amhlaidh is coitianta a éiríonn na hathruithe giúmar seo.
caillteanas appetite.
3.Cén fhad a mhaireann sé?
I measc na samplaí tá 3.75 milleagram (mg) a instealladh isteach i matán uair sa mhí ar feadh suas le 3 mhí, nó 11.25 mg a instealladh isteach i matán mar instealladh amháin a mhairfidh ar feadh 3 mhí.
4.An gcuireann sé meáchan ort?
D'fhéadfá meáchan a fháil agus d'fhéadfá roinnt neart muscle a chailleadh leis an gcóireáil seo. Cuidíonn ithe go sláintiúil agus a bheith gníomhach go fisiciúil leat coinneáil le meáchan sláintiúil. D'fhéadfadh cleachtaí friotaíochta, cosúil le meáchain a ardú, cuidiú le cailliúint neart muscle a laghdú. Iarr comhairle ar do dhochtúir nó ar do bhanaltra.
Clibeanna Te: instealladh aicéatáit leuprorelin, monaróirí instealladh aicéatáit leuprorelin tSín, soláthraithe





