táibléad lypressin, Ar a dtugtar freisin vasopressin lísín nó vasopressin lísín aicéatáit, is analóg vasopressin sintéiseithe go saorga é le struchtúr ceimiceach cosúil le vasopressin arginine nádúrtha, ach cuirtear lísín (Lys) in ionad an 8ú aimínaigéad. Tugann an t-ionadú seo airíonna cógaseolaíochta uathúla do Lypressin.
Feidhmíonn sé a éifeachtaí cógaseolaíochta den chuid is mó trí ghabhdóirí vasopressin a ghníomhachtú sa chorp, mar shampla gabhdóirí V1 agus V2. Déantar na gabhdóirí seo a dháileadh go forleathan i bhfíocháin mar na duáin, muscle mín soithíoch, agus uterus, dá bhrí sin tá éifeachtaí fiseolaíocha iolracha ag Lypressin. Gníomhaíonn an tsubstaint seo an receptor V2 ar an ducht bailithe duánach, cuireann sé ath-ionsú uisce chun cinn, laghdaítear eisfhearadh fuail, agus coinníonn sé cothromaíocht sreabhán. Tá a déine antidiuretic comhionann le 50% de vasopressin sperm daonna, agus tá éifeachtaí teiripeacha suntasacha aige maidir le cóireáil polyuria, tart, agus comharthaí díhiodráitithe de bharr secretion neamhleor hormóin antidiuretic (cosúil le diaibéiteas insipidus lárnach).
Ár Táirgí Cur síos
Lypressin COA
 |
||
| Deimhniú Anailíse | ||
| Ainm cumaisc | Lypressin | |
| Grád | Grád cógaisíochta | |
| CAS Uimh. | 50-57-7 | |
| Cainníocht | 15g | |
| Caighdeán pacáistithe | Mála Corpoideachais + mála scragall Al | |
| Monaróir | Shaanxi BLOOM TECH Co., Teo | |
| Lot Uimh. | 202601090062 | |
| MFG | 9 Eanáir 2026 | |
| EXP | 8 Eanáir, 2029 | |
| Struchtúr |
|
|
| Mír | Caighdeán fiontair | Toradh anailíse |
| Dealramh | Púdar bán nó beagnach bán | Comhlíonta |
| Ábhar uisce | Níos lú ná nó cothrom le 5.0% | 0.54% |
| Caillteanas ar thriomú | Níos lú ná nó cothrom le 1.0% | 0.46% |
| Miotail Trom | Pb Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. |
| Mar Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| Íonacht (HPLC) | Níos mó ná nó cothrom le 99.0% | 99.90% |
| Eisíontas aonair | <0.8% | 0.62% |
| Comhaireamh miocróbach iomlán | Níos lú ná nó cothrom le 750cfu/g | 170 |
| E. Coli | Níos lú ná nó cothrom le 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Eatánól (le GC) | Níos lú ná nó cothrom le 5000ppm | 400ppm |
| Stóráil | Stóráil in áit séalaithe, dorcha agus tirim faoi bhun -20 céim | |
|
|
||
|
|
||
| Foirmle Cheimiceach | C47H66N12O12S2 |
| Aifreann cruinn | 1054.44 |
| Meáchan Móilíneach | 1055.24 |
| m/z | 1054.44 (100.0%), 1055.44 (50.8%), 1056.44 (12.6%), 1056.43 (9.0%), 1057.44 (4.6%), 1055.43 (4.4%), 1056.44 (2.5%), 1056.44 (2.3%), 1055.44 (1.6%), 1057.44 (1.3%), 1057.45 (1.2%), 1058.44 (1.1%) |
| Anailís eiliminteach | C, 53.50; H, 6.30; N, 15.93; O, 18.19; S, 6.08 |
Táibléad LypressinIs díorthach vasopressin naoi peptide é sintéisithe go saorga a shamhlaíonn struchtúr hormóin antidiuretic muc. Tá trí chroí-aiseanna cógaseolaíochta aige: gabhdóir V2-iarmhairt idirghabhála frithdhúlach, receptor V1a-crapadh matán soithíoch agus mín, agus receptor V1b-rialachán inchríneach lárnach idirghabhálaithe. Trí chonair comharthaíochta gabhdóirí cúpláilte próitéin G a ghníomhachtú, iompar aquaporin a rialáil, agus an dara córas teachtaire cailciam intracellular agus cAMP a mhodhnú, baineann sé rialáil beacht amach ar mheitibileacht uisce agus salainn, feidhm imshruthaithe, muscle réidh visceral, agus lárchóras na néaróg.
Struchtúr Ceimiceach agus Airíonna Bunúsacha
Struchtúr Ceimiceach agus Tréithe Móilíneacha
Is móilín naoi peptide atá sintéiseithe go saorga é Lypressin (CAS: 50-57-7) a bhaineann leis an teaghlach vasopressin. Is é an t-ord aimínaigéad atá aige ná Cys Tyr Phe Gln Asn Cys Pro Lys Gly NH2. Is iad seo a leanas na príomhghnéithe struchtúracha:
Cnámh droma naoi peptide: Slabhra líneach peiptíde comhdhéanta de 9 n-iarmhar aimínaigéad, le modhnú aimíde (- Gly-NH ₂) ag an gcríochfort C, atá riachtanach chun gníomhaíocht cheangailteach gabhdóirí a chothabháil.
Banna disulfide eochair: Cruthaíonn an chéad agus an séú iarmhair cistéin (Cys) banna disulfide intramolecular 6-6 ', ag tógáil struchtúr timthriallach cobhsaí agus ag feidhmiú mar chroí-fhearann le haghaidh aithint agus gníomhachtú gabhdóra.
8ú difríocht aimínaigéad: I gcomparáid le vasopressin arginine nádúrtha (AVP) i gcorp an duine, is é an 8ú aimínaigéad Lypressin lísín (Lys), agus is é AVP arginine (Arg). Is é an t-ionadú aimínaigéad aonair seo an bonn móilíneach dá roghnaíocht gabhdóra, cógas-chinéitic, agus difríochtaí neart cógaseolaíochta.
Airíonna fisiceacha agus ceimiceacha: Le meáchan móilíneach de thart ar 1084.25, is púdar triomaithe reoite bán é atá intuaslagtha go héasca in uisce agus saline fiseolaíoch. Tá a phointe isoelectric thart ar 10.5 agus tá sé alcaileach. Tá an foirmiú ann i bhfoirm aicéatáit (Aicéatáit Lypressin) chun cobhsaíocht agus tuaslagthacht uisce a fheabhsú.
Foinse faisnéise tagartha:
- Staidéar meicníocht mhóilíneach ar Exenatide a rialaíonn rithim circadian ae. Feasachán Cógaseolaíochta na Síne, 2024
- Déanann an t-oibreoir gabhdóra GLP-1, Exenatide, Am Riaracháin Tionchar Difreálach ar Rhythms Ciorcadacha i Lucha Diaibéiteacha db/db. Coláiste Leighis Ollscoil Kentucky, 2024
- Is í an mheicníocht trína gcuireann exenatide cosc ar phiriptóis agus a fheabhsaíonn friotaíocht hepatic inslin trí chosc PPAR δ. BithTeic, 2026
- Maolaíonn Exenatide steatóis hepatic agus maolaíonn sé mais saille agus léiriú géine FTO trí chonair chomharthaíochta PI3K i ngalar ae sailleacha neamhalcólach. PMC, 2024
- Laghdaíonn Exenatide Steatohepatitis Neamh-Trí Cosc a chur ar an gCosán Comharthaíochta Piroptóis. Teorainneacha san Inchríneolaíocht, 2021
- Éifeacht rialála agus tábhacht chliniciúil agonists receptor GLP-1 ar rithim circadian ae. Iris na Síne Inchríneolaíochta agus Metabolism, 2024
Cógaseolaíocht an ghlacadóra: teaghlach receptor vasopressin agus roghnaíocht
(1) Forbhreathnú ar an teaghlach receptor vasopressin (V receptor).
Táibléad Lypressincuireann sé a éifeachtaí i bhfeidhm trí na gabhdóirí vasopressin (V1a, V1b, V2) den superfamily gabhdóirí próitéin G-chúpláilte (GPCR) a ghníomhachtú. Tá dáileadh, cosáin chomharthaíochta, agus feidhmeanna fiseolaíocha na dtrí chineál gabhdóirí go hiomlán difriúil:
| Fochineál glacadóir | Géinte a chódú | Príomheagraíocht dáileacháin | Próitéin G comhchuingeach | Core Second Messenger | Príomh-éifeachtaí fiseolaíocha |
| gabhdóir V1a | AVPR1A | Matán réidh na soithigh fola, ae, conradh gastrointestinal, lamhnán, pláitíní | Gq | IP3/DAG, Ca²⁺ | Vasoconstriction, excitation muscle réidh visceral, miondealú glycogen hepatic |
| Gabhdóir v1b | AVPR1B | Faireog pituitary anterior, amygdala lárnach, hippocampus | Gq | IP3/DAG, Ca²⁺ | Scaoileadh ACTH a chur chun cinn, strus agus mothúcháin a rialáil |
| Gabhdóir V2 | AVPR2 | Príomhchealla duchtanna bailithe duánach agus feadáin distal | Gs | cAMP, PKA | Antiduretic, ath-ionsú uisce, iompar AQP2 |
(2) Roghnaíocht glacadóir Lypressin
I gcomparáid le AVP nádúrtha, léiríonn Lypressin ard-roghnaíocht do ghabhdóirí V2 agus cleamhnas íseal do ghabhdóirí V1a mar gheall ar ionadú an 8ú lísín:
Gabhdóir V2: leis an gcleamhnas is airde (EC50 ≈ 0.1 ~ 0.5 nM), is é an príomhsprioc gníomhaíochta é, agus is é a ghníomhaíocht antidiuretic 80% ~ 90% de AVP.
Gabhdóir V1a: íseal-chleamhnas (EC50 ≈ 10 ~ 20 nM), níl éifeacht vasoconstrictive ach 30% ~ 40% de AVP, agus tá an éifeacht brúiteora éadrom.
V1b receptor: weak affinity (EC50>100 nM), gan aon éifeachtaí suntasacha inchríneacha lárnacha ag dáileoga cliniciúla.
Tras-imoibríocht: Ag tiúchan íseal, féadann sé an gabhdóir ocsaitocin (OTR) a ghníomhachtú go héadrom agus idirghabháil a dhéanamh ar chrapadh matáin réidh san uterus agus sa chíche, le tábhacht chliniciúil teoranta.
(3) Meicníocht ceangailteach an ghlacadóra
Ceanglaíonn Lypressin le gabhdóirí V de réir na samhla “eochair ghlais”:
Cuirtear an struchtúr móilíneach timthriallach (Cys1-Cys6) isteach i bpóca hidreafóbach an fhearainn receptor transmembrane.
Cruthaíonn an slabhra taobh 8th Lys banna hidrigine le lúb extracellular an receptor V2, ag cobhsú comhfhoirmiú gníomhachtaithe an ghabhdóra.
Tar éis é a cheangal, spreagann sé athruithe comhfhoirmithe i bhfearann cúpláilte próitéin G an ghabhdóra, ag cur tús le cascáidí comharthaíochta iartheachtacha.
Foinse faisnéise tagartha:
- Staidéar meicníocht mhóilíneach ar Exenatide a rialaíonn rithim circadian ae. Feasachán Cógaseolaíochta na Síne, 2024
- Déanann an t-oibreoir gabhdóra GLP-1, Exenatide, Am Riaracháin Tionchar Difreálach ar Rhythms Ciorcadacha i Lucha Diaibéiteacha db/db. Coláiste Leighis Ollscoil Kentucky, 2024
- Is í an mheicníocht trína gcuireann exenatide cosc ar phiriptóis agus a fheabhsaíonn friotaíocht hepatic inslin trí chosc PPAR δ. BithTeic, 2026
- Maolaíonn Exenatide steatóis hepatic agus maolaíonn sé mais saille agus léiriú géine FTO trí chonair chomharthaíochta PI3K i ngalar ae sailleacha neamhalcólach. PMC, 2024
- Laghdaíonn Exenatide Steatohepatitis Neamh-Trí Cosc a chur ar an gCosán Comharthaíochta Piroptóis. Teorainneacha san Inchríneolaíocht, 2021
- Éifeacht rialála agus tábhacht chliniciúil agonists receptor GLP-1 ar rithim circadian ae. Iris na Síne Inchríneolaíochta agus Metabolism, 2024
Meicníocht trasduchtúcháin croí-chomhartha
Is é an cosán seo an ais chomharthaíochta is croíláir agus is clasaiceach de Lypressin, ag idirghabháil an éifeacht frithdhúlach duánach. Seo a leanas an easghluaiseachta mhóilíneach:
Gníomhachtú an ghlacadóra: Ceanglaíonn Lypressin leis an ngabhdóir V2 ar membrane íoslach na gcealla máistir feadánacha duánach → athrú comhfhoirmithe an ghabhdóra → ceangailteach le fo-aonad alfa próitéin Gs → díthiomsú OTI, ceangailteach GTP → gníomhachtú próitéin Gs.
An dara glúin teachtaire: ceanglaíonn agus gníomhaíonn fo-aonad Gs cyclase adenylate (AC) → catalyzes tiontú ATP go monophosphate adenosine timthriallach (cAMP) → méaduithe go tapa tiúchan cAMP intracellular (5-10 uair).
Gníomhachtú PKA: rialaíonn próitéin ceangailteach cAMP kinase A (PKA) fo-aonaid → catalyzes dissociation subunit and activation → Tá PKA i stát gníomhachtaithe.
Iompar aquaporin AQP2: Gníomhachtaigh fosfarú PKA de phróitéiní a bhaineann le feisteas AQP2 (cosúil le SNAP-25, VAMP-2) → Stóráil infhéitheach de vesicles AQP2 a chur chun cinn chun iompar agus comhleá a dhéanamh chuig membrane apical na lumens tubular duánach → Leabú cuid mhór de phróitéin AQP2 isteach sa seicní aquarical AQP2.
Éifeacht ath-ionsú uisce: oscailt an membrane apical AQP2 → iontráil tapa uisce isteach i gcealla epithelial feadh an ghrádán osmotic sna feadáin duánach → iompar chuig an interstitium duánach agus scaipeadh fola tríd an membrane íoslach AQP3/AQP4 → tiúchan fual, méid fual laghdaithe, agus méadú ar bhrú osmotic fuail.
Rialachán fadtéarmach: gníomhaíonn cAMP ag an am céanna próitéine ceangailteach eilimint freagartha cAMP (CREB) → cuireann sé tras-scríobh agus léiriú géine AQP2 chun cinn → méadaítear cúlchiste iomlán intracellular AQP2, rud a chuireann le héifeacht antaibheathach fadtéarmach.
Conair receptor V1a-Gq-PLC-IP3/DAG Ca ² ⁺ (meicníocht shrianta soithíoch)
Déanann Lypressin idirghabháil ar chrapadh muscle mín soithíoch agus visceral tríd an gcosán seo, agus is é seo a leanas an easghluaiseachta comharthaíochta:
Gníomhachtú an ghlacadóra:Táibléad Lypressinnascann le receptor V1a → lánúineacha le próitéin Gq → fo-aonad Gq gníomhachtaithe.
Gníomhachtú Phospholipase C (PLC): Gníomhaíonn Gq PLC - → catalyzes an hidrealú fosfatidylinositol-4,5-diphosphate (PIP2) ar an scannán cille isteach inositol triphosphate (IP3) agus diacylglycerol (DAG).
Scaoileadh cailciam intracellular: ceanglaíonn IP3 le gabhdóirí IP3 reticulum endoplasmic → scaoileann linn cailciam reticulum endoplasmic Ca ² ⁺ → intracellular saor in aisce Ca ² ⁺ tiúchan méaduithe go tapa (ó 100 nM go 500-1000 nM).
Crapadh matán mín: Ceanglaíonn Ca ² ⁺ le calmodulin (CaM) → gníomhaíonn sé kinase slabhra éadrom myosin (MLCK) → fosfarú slabhra solais myosin → idirghníomhú myosin actin → crapadh matán mín soithíoch/gastrointestinal/bladder.
Comhghníomhú PKC: DAG agus Ca ⁺ ⁺ próitéin kinase C (PKC) a chomhghníomhachtú → próitéiní a bhaineann le crapadh fosfaryláit → feabhas a chur ar íogaireacht agus fad crapadh muscle réidh.
Foinse faisnéise tagartha:
- Staidéar meicníocht mhóilíneach ar Exenatide a rialaíonn rithim circadian ae. Feasachán Cógaseolaíochta na Síne, 2024
- Déanann an t-oibreoir gabhdóra GLP-1, Exenatide, Am Riaracháin Tionchar Difreálach ar Rhythms Ciorcadacha i Lucha Diaibéiteacha db/db. Coláiste Leighis Ollscoil Kentucky, 2024
- Is í an mheicníocht trína gcuireann exenatide cosc ar phiriptóis agus a fheabhsaíonn friotaíocht hepatic inslin trí chosc PPAR δ. BithTeic, 2026
- Maolaíonn Exenatide steatóis hepatic agus maolaíonn sé mais saille agus léiriú géine FTO trí chonair chomharthaíochta PI3K i ngalar ae sailleacha neamhalcólach. PMC, 2024
- Laghdaíonn Exenatide Steatohepatitis Neamh-Trí Cosc a chur ar an gCosán Comharthaíochta Piroptóis. Teorainneacha san Inchríneolaíocht, 2021
- Éifeacht rialála agus tábhacht chliniciúil agonists receptor GLP-1 ar rithim circadian ae. Iris na Síne Inchríneolaíochta agus Metabolism, 2024
Ceisteanna Coitianta
Cad dó a úsáidtear lypressin?
+
-
Is hormón é Lypressin a úsáidtear chun urination minic, tart méadaithe, agus caillteanas uisce a bhaineann le diaibéiteas insipidus (diaibéiteas uisce) a chosc nó a rialú.
Conas Lypressin a riaradh?
+
-
Daoine Fásta: Tá thart ar 0.007 mg de lypression in aghaidh an spraeála (comhionann le 2 Aonad Piútachta Iarmhar): 1-2 spraeáil i ngach nostril 4 huaire sa lá. Páiste: Tá thart ar 0.007 mg líomhbhrú in aghaidh na spraeála (comhionann le 2 Aonad Piútachta Iarmharfach): Níos mó ná nó cothrom le 6 seachtaine: 1-2 spraeáil i ngach nostril 4 huaire sa lá.
Clibeanna Te: táibléad lypressin, monaróirí táibléad lypressin tSín, soláthraithe
