Peptíd Semaglutide 10mgis glúcagon réabhlóideach é-cosúil le peiptíd-1 (GLP-1) analóg. Is dul chun cinn suntasach é a dáileog de 10{14}milleagram i réimsí na bainistíochta otrachta agus cóireála diaibéiteas. Trí aithris a dhéanamh ar an hormón nádúrtha GLP-1 i gcorp an duine, féadann sé moill shuntasach a chur ar fholmhú gastrach, goile a bhaint go héifeachtach, agus secretion inslin a chur chun cinn, agus ar an gcaoi sin éifeachtaí láidre agus marthanacha meáchain caillteanas agus rialú siúcra fola a bhaint amach. I gcomparáid leis an leagan dáileog íseal níos luaithe, cuireann an foirmiú 10-milleagram éifeachtaí cógaseolaíochta níos láidre agus níos faide, rud a ligeann d'othair tiúchan cobhsaí drugaí fola a bhaint amach gan ach instealladh subcutaneous amháin in aghaidh na seachtaine. Dheimhnigh sonraí cliniciúla gur féidir leis an dáileog seo, nuair a chomhcheanglaítear é le hidirghabhálacha stíl mhaireachtála, cabhrú le formhór na n-othar níos mó ná 15% dá meáchan a chailleadh agus táscairí cardashoithíoch agus meitibileach a fheabhsú go suntasach. Cinntíonn a phróiseas táirgthe dian cobhsaíocht agus gníomhaíocht bhitheolaíoch an tslabhra peptide, ach ba cheart an dáileog a thoirtmheascadh de réir a chéile faoi threoir dochtúir chun an baol a bhaineann le frithghníomhartha díobhálacha gastrointestinal a laghdú, ag soláthar rogha cóireála nua agus an-éifeachtach le haghaidh bainistíochta meáchain fadtéarmach.
Ár Táirgí
COA Semaglutide
 |
||
| Deimhniú Anailíse | ||
| Ainm cumaisc | Semaglutide | |
| CAS Uimh. | 910463-68-2 | |
| Cainníocht | 105kg | |
| Caighdeán pacáistithe | 25kg / druma | |
| Monaróir | Shaanxi BLOOM TECH Co, Ltd Shaanxi Bloom TECH Co, Ltd | |
| Lot Uimh. | 20250206015 | |
| MFG | Feabhra.06ú2025 | |
| EXP | Feabhra.06ú2028 | |
| Struchtúr | N/A | |
| Mír | Caighdeán fiontair | Toradh anailíse |
| Dealramh | Púdar bán | Comhlíonta |
| Ábhar uisce | Níos lú ná nó cothrom le 5.0% | 3.8% |
| Caillteanas ar thriomú | Níos lú ná nó cothrom le 1.0% | 0.35% |
| Miotail Trom | Pb Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. |
| Mar Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| Íonacht (HPLC) | >99% | 99.13% |
| Eisíontas aonair | <0.8% | 0.40% |
| Comhaireamh miocróbach iomlán | Níos lú ná nó cothrom le 750cfu/g | 80 |
| E. Coli | Níos lú ná nó cothrom le 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Eatánól (le GC) | Níos lú ná nó cothrom le 5000ppm | 200ppm |
| Stóráil | Stóráil in áit séalaithe, dorcha agus tirim faoi bhun 2-8 céim | |
|
|
||
Peptíde Semaglutide(comhdhúil peptíde sintéiseach) díorthach den oibreán gabhdóra glúcagon-cosúil le peptide-1 (GLP-1). Is féidir airíonna ceimiceacha a fhoirmiú 10mg a iniúchadh ó ghnéithe cosúil le struchtúr móilíneach, tuaslagthacht, cobhsaíocht, agus an mheicníocht chun gníomhaíocht bhitheolaíoch a mhodhnú.
Saintréithe struchtúr móilíneach
Tá Semaglutide comhdhéanta de 31 aimínaigéid agus tá foirmle mhóilíneach aige de C₁₈₇H₂₉₁N₄₅O₅₉, le meáchan móilíneach de thart ar 4113 Da. Tá a struchtúr an-chosúil le struchtúr GLP-1 nádúrtha, ach cuireann sé go mór le cobhsaíocht trí dhá phríomh-aimínaigéad a chur in ionad:
Cuirtear aigéad 2-aminoisobutyric (Aib) in ionad an 8ú suíomh alanine (Ala)
Is féidir le tabhairt isteach Aib cur i gcoinne an díghrádaithe de réir dépeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Is einsím a tharlaíonn go nádúrtha é DPP-4 sa chorp a bhriseann síos go tapa GLP-1 gan mhodhnú, rud a fhágann nach bhfuil ach leathré 1-2 nóiméad ann. Mar sin féin, cuireann struchtúr stereoscópach Aib bac ar shuíomh scoilteachta einsím DPP-4, ag leathnú leathré Semaglutide go dtí thart ar 7 lá.
Cuirtear arginine (Arg) in ionad an 34ú lísín (Lys)
Feabhsaíonn slabhra taobh bunúsach Arg an cleamhnas ceangailteach leis an receptor GLP-1 agus déanann sé an dáileadh muirear móilíneach a bharrfheabhsú, ag cobhsú tuilleadh comhfhoirmiú an druga sa chorp.
Ina theannta sin, nascann Semaglutide slabhra aigéid shailligh adamh 18-charbóin (C₁₈) leis an slabhra taobh lísín ag seasamh 26, ag baint amach ceangailteach comhfhiúsach trí lámh nasctha aigéad valeric. Cuireann an modhnú seo ar a chumas ceangal le halbaimin plasma, ag laghdú imréiteach duánach agus ag síneadh ré na gníomhaíochta dá réir.
Feidhmíocht tuaslagthacht
Cuireann a struchtúr móilíneach isteach go mór ar thuaslagthacht Semaglutide.
Feabhsaíonn grúpaí polacha tuaslagthacht uisce:Is féidir leis na grúpaí polacha sa mhóilín, mar shampla grúpaí carbocsaileacha (-COOH) agus aimínghrúpaí (-NH₂), bannaí hidrigine a fhoirmiú le móilíní uisce, rud a fhágann go bhfuil tuaslagthacht níos airde in uisce íon.
Bíonn tionchar ag an slabhra taobh aigéid shailligh ar an gcothromaíocht tuaslagtha:Is hidreafóbach iad slabhraí taoibh aigéid shailligh fhada agus d’fhéadfaidís an tuaslagthacht iomlán a laghdú. Mar sin féin, trí mhodhnú PEG (amhail nasc glycol poileitiléin slabhra gearr), feabhsaítear hidreafaileacht Semaglutide, ag cothromú na hairíonna hidreafóbach agus hidreafhile.
pH-díscaoileadh cleithiúnach:I dtimpeallachtaí aigéadacha nó neodracha (cosúil le tuaslagán uiscí pH 7), is féidir le tuaslagthacht Semaglutide 1 mg / ml a bhaint amach, rud a fhágann go bhfuil sé áisiúil réitigh insteallta nó ullmhóidí béil a ullmhú. Mar sin féin, i ndálaí foircneacha pH (amhail aigéid láidre nó bunanna láidre), féadfaidh a intuaslagthacht a laghdú, agus ba cheart nochtadh fadtéarmach a sheachaint.
Meicníocht cobhsaíochta
Baintear cobhsaíocht Semaglutide amach trí mhodhnuithe iomadúla ceimiceacha:
Friotaíocht in aghaidh hidrealú einsímeach
Tar éis do Aib teacht in ionad an Ala nádúrtha, ní féidir le DPP-4 a shuíomh scoilteachta einsímeach a aithint, rud a chosnaíonn an druga ó dhíghrádú.
Albam ceangailteach
Tar éis an slabhra taobh aigéad sailleach a bheith ceangailte le halbaimin plasma, cruthaítear coimpléasc cobhsaí, ag laghdú imréiteach scagacháin an druga sna duáin. Is féidir le halbaimin suíomh scoilteachta einsímeach an DPP-4 a cheilt freisin, rud a mhéadaíonn an leathré.
Íogaireacht teochta agus solais
Peptíde Semaglutidei bhfoirm púdair a stóráil ag -20 céim chun díghrádú móilíneach nó foirmiú neamhíonachtaí a chosc. D'fhéadfadh nochtadh fadtéarmach ar theocht ard nó solas a bheith ina chúis leis an slabhra aigéad sailleach a bhriseadh, ag laghdú gníomhaíocht an druga.
Cobhsaíocht ocsaídiúcháin
Féadfar na hadaimh sulfair sa mhóilín (cosúil le hiarmhair meitiainín) a ocsaídiú, ach is féidir frithghníomhartha den sórt sin a chosc go héifeachtach trí dhianchoinníollacha stórála (cosúil le solas agus taise a sheachaint).
Bunús ceimiceach modhnú ar ghníomhaíocht bhitheolaíoch
Eascraíonn gníomhaíocht bhitheolaíoch Semaglutide óna cheangal sonrach leis an ngabhdóir GLP-1, agus braitheann an próiseas seo ar dhearadh beacht a struchtúr ceimiceach:
Fearann ceangailteach gabhdóra
Is é an seicheamh Glue His-Aib-ag críochfoirt N{-an mhóilín an príomhshuíomh ceangailteach don ghabhdóir GLP-1. Ní chuireann tabhairt isteach Aib isteach ar chumas ceangailteach an réigiúin seo; ina ionad sin, déanann sé an comhfhoirmiú a chobhsú agus feabhsaíonn sé an cleamhnas.
Rialachán aistrithe comhartha
Tá an seicheamh Arg-Gly-Arg-Gly-ag an gcríochfort C{-i gceist leis an aistriú comhartha tar éis gníomhachtú gabhdóra. Tá a dháileadh luchta ag teacht go mór leis an GLP-1 nádúrtha, rud a chinntíonn gur féidir leis an druga secretion inslin a aslú go héifeachtach agus cosc a chur ar secretion glúcagon.
Meicníocht-téarma fada
Ní hamháin go síneann an slabhra taobh aigéid shailligh le halbaimin an leathshaol ach cuireann sé ar chumas scaoileadh leanúnach an druga sa chorp trí "éifeacht scaoileadh mall", tiúchan cobhsaí drugaí fola a chothabháil, rud a laghdóidh an minicíocht dosing (uair sa tseachtain).
Éifeacht sineirgisteacha modhnú bithghníomhach
Peptíd Semaglutide 10mga bhaineann rialáil meitibileach éifeachtach amach trína mhodhnú bithghníomhach i bhfoirmiú 10mg trí mheicníochtaí sineirgisteacha iolracha. Tá an croí san éifeacht chomhcheangailte ionadú aimínaigéad agus modhnú slabhra taobh aigéad sailleach, a dhéanann an druga a bharrfheabhsú i gcomhpháirt le cobhsaíocht, cleamhnas gabhdóra, agus am cúrsaíochta in vivo.
Feabhsaíonn ionadú aimínaigéad friotaíocht einsímeach agus ceangailteach gabhdóirí
Ionchorpraíonn dearadh móilíneach semaglutide dhá phríomh-ionadaí aimínaigéad: cuirtear -aigéad aminoisobutyric (Aib) in ionad an 8ú suíomh alanín (Ala), agus cuirtear arginine (Arg) in ionad an 34ú lísín (Lys). Cuireann tabhairt isteach Aib bac ar shuíomh scoilteachta einsímí peptidyl peptidase-4 (DPP-4) trí bhac stéarach, rud a mhéadaíonn friotaíocht an druga ar dhíghrádú einsímeach thart ar 100 uair, rud a sheachnaíonn an locht ar GLP-1 nádúrtha a bheith díghrádaithe go tapa sa chorp. Déanann ionadú Arg an dáileadh muirear móilíneach a bharrfheabhsú agus feabhsaíonn sé an cleamhnas ceangailteach leis an receptor GLP-1, ag cinntiú gur féidir leis an druga an gabhdóir a ghníomhachtú go héifeachtach ag tiúchan íseal agus aistriú comhartha le sruth a spreagadh. Ní hamháin go gcuireann an dé-mhodhnú seo le leathré an druga ach déanann sé comhfhoirmiú ceangailteach an ghabhdóra a chobhsú, ag cur le sainiúlacht an aistrithe comhartha.
Faightear scaoileadh fadtéarmach marthanach ar thaobh an aigéid shailligh-mhodhnú slabhra
Tá an 26ú taobh lísín-slabhra de Semaglutide nasctha go comhfhiúsach le slabhra 18-charbóin aigéid shailligh (C18) trí nascóir aigéid succinic. Cuireann an modhnú seo ar a chumas gan-ceangal go comhfhiúsach d'albaimin plasma, rud a chruthaíonn coimpléasc cobhsaí. Is féidir le Albumin, mar an próitéin iompróra is flúirseach sa chorp, an druga a chosaint ó dhíghrádú einsímeach agus imréiteach duánach, agus ag an am céanna, tríd an "éifeacht scaoileadh leanúnach", ceadaíonn sé an druga a scaoileadh go leanúnach sa chorp. Léiríonn sonraí turgnamhacha go leathnaíonn an modhnú seo leath-saolré Semaglutide go timpeall 7 lá, ag tacú le réimeas riaracháin uair amháin in aghaidh na seachtaine, rud a chuireann feabhas suntasach ar chomhlíonadh othar. Ina theannta sin, le tabhairt isteach an slabhra taobh aigéid shailligh uasmhéadú freisin ar dháileadh an druga ar an membrane cille trína lipophilicity a mhéadú, a fheabhsú tuilleadh éifeachtúlacht cheangailteach gabhdóirí.
 |
 |
 |
Spreagann éifeachtaí sineirgisteacha il-sprioc feabhsaithe meitibileach
Spreagann meicníocht modhnuithe semaglutide rialáil líonra meitibileach sistéamach trí chonair amháin (GLP-1 gníomhachtú gabhdóra), agus baintear amach éifeacht sineirgíoch "ilshochar amháin-urchair":
Rialú glúcóis fola
Spreagann an druga secretion inslin ar mhodh a bhraitheann ar thiúchan glúcóis agus cuireann sé cosc ar scaoileadh glúcagon, ag baint amach laghdú beacht ar shiúcra fola.
Bainistíocht meáchain
Trí na núicléis nerve vagus agus brainstem a ghníomhachtú, rialaíonn sé go hindíreach an t-ionad beathaithe sa hypothalamus, ag laghdú ocras agus ag cur moill ar fholmhú gastrach, rud a laghdaíonn iontógáil bia.
Cosaint cardashoithíoch
Laghdaíonn feabhas ar fheidhm endothelial, brú fola a ísliú, agus éifeachtaí frith-athlastacha le chéile an baol a bhaineann le hAtherosclerosis, rud a laghdaíonn go suntasach an mhinicíocht d’imeachtaí díobhálacha cardashoithíoch móra (MACE).
Cosaint duáin
Trí siúcra fola, brú fola agus meáchan a ísliú, cuireann sé moill ar dhul chun cinn nephropathy diaibéitis agus laghdaítear leibhéil proteinuria.
Bailíochtú cliniciúil agus luach taighde
Dhearbhaigh sraith staidéar SUSTAIN gur féidir le cóireáil Semaglutide laghdú 1.5% ar haemaglóibin A1c (HbA1c) 1.8% in othair le diaibéiteas cineál 2, meáchan a laghdú 4-6 kg, agus táscairí meitibileach a fheabhsú ag an am céanna mar bhrú fola agus leibhéil lipid. I réimse an taighde, úsáidtear go forleathan é mar mhóilín múnla chun iniúchadh a dhéanamh ar éifeachtaí aigéadú sailleacha peptide ar an leathré bitheolaíoch agus cleamhnas receptor, ag soláthar smaointe turgnamhacha maidir le modhnú móilíní peptide eile. Mar shampla, is féidir le díorthaigh Semaglutide atá lipéadaithe le fluaraiseacht nó radaighníomhaíocht na paraiméadair cinéiteach atá ceangailteach don ghabhdóir a chinneadh go beacht, ag soláthar sonraí cainníochtúla le haghaidh scagadh drugaí.
CCanna
1. Cad iad na príomhúsáidí a bhaineann le 10mg semaglutide?
Úsáidtear go príomha é chun diaibéiteas cineál 2 a chóireáil agus chun cabhrú le bainistíocht meáchain. Ar bhonn dian-aiste bia agus aclaíocht, féadann sé leibhéil siúcra fola a ísliú go héifeachtach agus meáchan coirp a laghdú go suntasach.
2. Conas a Úsáid agus a Stóráil?
De ghnáth déantar é a riaradh trí instealladh subcutaneous uair sa tseachtain. Ba cheart an dáileog a mhéadú de réir a chéile ón leibhéal is ísle de réir threoracha an dochtúir. Ba chóir vials neamhoscailte a stóráil i gcuisneoir ag 2-8 céim; tar éis oscailt, is féidir iad a stóráil ag teocht an tseomra ach níor chóir iad a bheith faoi lé reo nó solas díreach.
3. Cad iad na fo-iarsmaí coitianta?
Is iad na hairíonna is coitianta ná frithghníomhartha gastraistéigeacha cosúil le masmas agus buinneach, a shíneann de ghnáth de réir mar a oiriúnú an corp. Tá sé tábhachtach a bheith ar an eolas faoi na rioscaí neamhchoitianta ach tromchúiseacha, mar shampla pancreatitis agus neamhoird dhúlach. Téigh i gcomhairle le dochtúir roimh é a úsáid chun aon contraindications a mheas.
Clibeanna Te: peptide semaglutide 10mg, peptide semaglutide tSín 10mg monaróirí, soláthraithe
