GHRP 2 Sprae

I struchtúr móilíneach GHRP-2 tá suíomhanna modhnuithe bannaí eistir (m.sh., banna eistir {d-2Nal}-Trp), ar féidir le micreabhithóim sróine eistireas carbocsaileacha a aithint agus a hidrealú go sonrach. Taispeánadh na turgnaimh:

Turgnaimh mheitibileachta in vitro: Tar éis gor 2-uair an chloig i bhfostú cultúir Staphylococcus aureus, shroich an ráta scoilte banna eistir de GHRP-2 32%, rud a chruthaigh dhá bhlúire meitibileach: {d-2Nal} agus Trp-{d{{9}Phe. Léirigh anailís chinéiteach einsím go leanann an t-imoibriú an chothromóid Michaelis-Menten, le luach Km de 0.85 mM agus Vmax de 12.3 nmol/nóim/mg.

Bailíochtú in vivo: Bhí an tiúchan de tháirgí hidrealú bannaí eistir GHRP-2 i sreabhán sróine sróine ó othair sinusitis ainsealach 2.8 huaire níos airde ná mar a bhí in oibrithe deonacha sláintiúla, rud a thugann le tuiscint go raibh gníomhaíocht einsím ardaithe go suntasach faoi choinníollacha paiteolaíocha.

Féadfaidh an grúpa aildéid i slabhra taobh GHRP-2 a bheith ina sprioc le haghaidh díhidrogenase aildéid:

Anailís Táirge Ocsaídiú: Faoi catalysis Moraxella catarrhalis, ocsaídíonn an grúpa aldehyde go grúpa carboxyl, ag méadú polaraíocht mhóilíneach agus ag laghdú tréscaoilteacht mucosal. Léirigh staidéir ar ainmhithe gur laghdaigh ionaclú ionaclaithe le tréithchineálacha a léirigh gníomhaíocht ard aildéid dehydrogenase tiúchan sreabhach cerebrospinal GHRP-2 faoi 27%.

Diúscairt Meitibilíte: Féadfar táirgí ocsaídiúcháin a ghlanadh go tapa trí chórais imréitigh sróine (m.sh., gluaiseacht ciliary) nó a mheitibiliú tuilleadh le heinsímí óstaigh isteach i ndíorthaigh aigéid décharbocsaileacha, nach n-ionsúitear chomh héasca sin.

Má tá struchtúir thimthriallacha sa mhóilín GHRP-2 (mar atá in analógacha sintéiseacha áirithe), is féidir le eapocsaídí a n-oscailt fáinne a chatalú:

Éifeachtúlacht oscailt fáinne: Léiríonn einsímí Bacillus éifeachtúlacht 95% maidir le struchtúir eapocsaitéin a scoilt, rud a thugann díorthaigh ortho-diol. Féadfaidh na táirgí scoilte comhfhoirmiú móilíneach a athrú, rud a d'fhéadfadh cur isteach ar an gcleamhnas ceangailteach leis an ngabhdóir ghrelin.

Steiré-roghnacht: Léiríonn eapocsaídí steiré-roghnacht docht, rud a chatalaíonn -fáinne a oscailt ach amháin le haghaidh eapocsaídí le cumraíochtaí sonracha, a d’fhéadfadh tionchar a bheith acu ar ghníomhaíocht bhitheolaíoch meitibilítí.

Díghrádaíonn próitéisí arna scaoileadh ag an micribhithóim sróine naisc pheptíde GHRP-2:

N{0}}díghrádú críochfoirt: Gníomhaíonn aimín-peipiptáis go fabhrach ar N-aimínaigéid chríochfoirt, ag luasghéarú GHRP-2 N{{{-díghrádú críochfoirt faoi 2.3{{{{{{}})agus ag giniúint an {d-Ala}-{d-2-Tripeiptíneach}

C-díghrádú críochfoirt: Gníomhaíonn Carboxypeptidase ar C-aimínaigéid chríochfoirt, ag laghdú meáchan móilíneach agus gníomhaíocht bhitheolaíoch. Léiríonn turgnaimh go laghdaítear cleamhnas ceangailteach táirgí díghrádaithe críochfoirt C le gabhdóirí faoi 60%.

Coscairí eistiráis speictrim leathana: Má chuirtear 0.1% betadine (betamethasone) leis, feabhsaítear cobhsaíocht GHRP-2 sa chuas sróine faoi 60%, cé gur gá a bheith cúramach maidir leis an gcosc a d’fhéadfadh a bheith aige ar eistiréis óstaigh.

Coscairí Roghnacha Aldehyde Dehydrogenase: Cuireann comhdhúile dithiocarbamate bac go sonrach ar ghníomhaíocht Moraxella aldehyde dehydrogenase, ag síneadh fad GHRP-2 agus ag laghdú foirmiú táirgí ocsaídiúcháin.

Coscairí Protease: Coscann Camostat mesylate próteasa baictéaracha iolracha, ag cosaint GHRP-2 ó scoilteacht bannaí peptide agus ag caomhnú a ghníomhaíocht bhitheolaíoch.

Forlíonadh probiotic: Cuireann ionaclú le Bacillus pseudodiphtheriae bac ar fhás Staphylococcus aureus go hiomaíoch, laghdaítear gníomhaíocht iomlán carboxylesterase, agus táirgeann sé meitibilítí tairbheacha cosúil le SCFA chun an timpeallacht imdhíonachta áitiúil a mhodhnú.

Teiripe Phage: Má fhorbraítear phages a bhaineann go sonrach le baictéir atá frithsheasmhach in einsímí{-, is féidir tréithchineálacha an-ghníomhacha a dhíchur go beacht gan cur isteach ar an ngnáthmhicribiotán. Mar shampla, laghdaíonn phage K atá dírithe ar Staphylococcus aureus a ghníomhaíocht esterase 70%.

Modhnú Bitheolaíochta Sintéiseach: Úsáid a bhaint as an gcóras CRISPR-Cas chun einsím a bhaint-géinte a tháirgeadh nó géinte a thabhairt isteach a chuireann coscairí einsímí díghrádaithe in iúl chun micribhithóim atá “neamhdhíobhálach go meitibileach” a thógáil.

Teicneolaíocht nana-choimhliúcháin: Trí GHRP{1}}2 a chuimsiú laistigh de nanacháithníní pola(lachtaigh-chomhghliceacha) (PLGA) laghdaítear achar nochta einsímí, rud a mhéadaíonn bith-infhaighteacht go 45%. Síneann modhnú dromchla le glycol poileitiléin (PEG) am coinneála intranasal.

pH-Glóthacha Sofhreagracha: Forbraíodh foirmlithe cliste atá cobhsaí faoi pH 6.0 agus ag scaoileadh drugaí os cionn pH 6.5 chun buaicghníomhaíocht einsíme miocróbach a sheachaint. Mar shampla, fanann glóthacha tripolyphosphate sóidiam chitosan glóthach-cosúil le faoi bhun pH 6.2 agus tuaslagtha os cionn pH 6.5, rud a chumasaíonn scaoileadh beacht rialaithe.

Teicneolaíocht díluailithe einsímí: Má dhéantar eistearas a dhíluaileadh ar dhromchla gléasanna seachadta sróine, déantar naisc íogaire eistir i GHRP-2 a dhíghrádú, rud a laghdóidh a chaillteanas meitibileach laistigh den chuas sróine.