Is fochineál é siondróm hepatorenal (HRS) de theip duánach feidhme a tharlaíonn le linn na céime díchúitithe de chirrhosis ae. Tá a chroí paiteolaíocha i neamhoird hemodinimic sistéamach de bharr dilation soithíoch visceral, as a dtagann constriction soithíoch duánach agus laghdú géar ar an ráta scagacháin glomerular. Go cliniciúil, tá sé tréithrithe ag oliguria, anuria, agus meath tapa ar fheidhm duánach. Tá rátaí básmhaireachta an-ard ag HRS cineál 1 agus cineál 2 araon.Instealladh Terlipressin 1 mg, mar analóg vasopressin fada gníomhach atá sintéiseithe go saorga anois, an croí-dhruga idirghabhála do chóireáil HRS mar gheall ar a éifeacht rialála sonrach ar shoithí fola visceral. Léirítear a chroí-éifeachtúlacht le srianadh soithíoch duánach a aisiompú, perfusion duánach éifeachtach a athbhunú, méadú ar aschur fual a bhaint amach agus feabhas a chur ar fheidhm duánach de réir a chéile, ag soláthar príomhthacaíocht d’fheabhsú prognóis othar HRS.
Forbhreathnú Táirgí
TerlipressinCOA
 |
||
| Deimhniú Anailíse | ||
| Ainm cumaisc | Terlipressin | |
| Grád | Grád cógaisíochta | |
| CAS Uimh. | 14636-12-5 | |
| Cainníocht | 36g | |
| Caighdeán pacáistithe | Mála Corpoideachais + mála scragall Al | |
| Monaróir | Shaanxi BLOOM TECH Co., Teo | |
| Lot Uimh. | 202601090086 | |
| MFG | 9 Eanáir 2026 | |
| EXP | 8 Eanáir 2029 | |
| Struchtúr |
|
|
| Mír | Caighdeán fiontair | Toradh anailíse |
| Dealramh | Púdar bán nó beagnach bán | Comhlíonta |
| Ábhar uisce | Níos lú ná nó cothrom le 5.0% | 0.54% |
| Caillteanas ar thriomú | Níos lú ná nó cothrom le 1.0% | 0.42% |
| Miotail Trom | Pb Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. |
| Mar Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| Íonacht (HPLC) | Níos mó ná nó cothrom le 99.0% | 99.98% |
| Eisíontas aonair | <0.8% | 0.52% |
| Comhaireamh miocróbach iomlán | Níos lú ná nó cothrom le 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Níos lú ná nó cothrom le 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Eatánól (le GC) | Níos lú ná nó cothrom le 5000ppm | 500ppm |
| Stóráil |
Stóráil in áit séalaithe, dorcha agus tirim faoi bhun -20 céim |
|
|
|
||
|
|
||
| Foirmle Cheimiceach | C52H74N16O15S2 |
| Aifreann cruinn | 1226.50 |
| Meáchan Móilíneach | 1227.38 |
| m/z | 1226.50 (100.0%), 1227.50 (56.2%), 1228.50 (15.5%), 1228.49 (9.0%), 1227.49 (5.9%), 1229.50 (5.1%), 1228.50 (3.3%), 1228.50 (3.1%), 1229.51 (2.8%), 1229.50 (1.7%), 1227.50 (1.6%), 1230.50 (1.4%) |
| Anailís eiliminteach | C, 50.89; H, 6.08; N, 18.26; O, 19.55; S, 5.22 |
Meicníocht lárnach cógaseolaíochta Terlipressin feabhas a chur ar perfusion duánach i HRS
Instealladh Terlipressin 1 mgdíríonn sé ar bhunús paiteolaíoch HRS trí ton soithíoch agus haemadinimic a rialú go beacht chun aisiompú agus deisiú perfusion duánach a bhaint amach. Is féidir an mheicníocht shonrach a bhriseadh síos ina dhá chroíghné:
Is é próiseas tionscanta HRS ná dilation fairsing soithigh fola visceral de bharr Hipirtheannas tairseach i cioróis, rud a fhágann nach bhfuil líon na fola a scaiptear go leor éifeachtach, a ghníomhaíonn ina dhiaidh sin an néarchóras báúil agus an córas renin angiotensin aldosterone (RAAS), rud a fhágann go bhfuil srianadh cúiteach ar na soithigh fola duánach. Is féidir le Terlipressin an receptor V1 de chealla muscle mín soithíoch visceral a ghníomhachtú go roghnach, srianadh measartha ar arterioles visceral a idirghabháil, sreabhadh fola a scaiptear visceral a laghdú, agus cúiteamh a dhéanamh ar an easpa toirte fola a scaiptear go héifeachtach. I gcomparáid le vasopressin ingenous, tá cleamhnas níos airde aige do ghabhdóirí V1 agus suíomh gníomhaíochta níos comhchruinnithe sa réigiún soithíoch visceral, ag seachaint srianadh neamhshonrach ar shoithí fola sistéamach. Féadann sé staid phaiteolaíoch dilation soithíoch visceral a cheartú go héifeachtach agus perfusion bunúsacha na n-orgán ríthábhachtach mar na duáin agus an croí a chothabháil, ag leagan bunús hemodinimiciúil le haghaidh aisghabháil feidhm duánach.
Vasoconstriction duánach droim ar ais agus brú scagacháin duánach éifeachtach a athbhunú
Is é srianadh leanúnach soithí duánach an chúis dhíreach le ráta scagacháin glomerular laghdaithe (GFR) in othair HRS, agus féadann sé an próiseas paiteolaíoch seo a aisiompú trí bhealaí indíreacha agus díreacha araon. Ar thaobh amháin, trí éagothroime hemodinamics sistéamach a cheartú, secretion neamhghnácha renin a laghdú, agus táirgeadh angiotensin II a laghdú, is féidir crapadh teannas na soithigh fola duánach a mhaolú; Ar an láimh eile, is féidir leis an druga gníomhú go díreach ar chealla endothelial soithíoch duánach agus cealla muscle réidh, tiúchan ian cailciam intracellular a rialáil, soithigh fola cortical duánach a chaolú, sreabhadh fola duánach a mhéadú agus perfusion cortical duánach. Tá sé deimhnithe ag staidéir chliniciúla go bhfuil tar éis riaradhInstealladh Terlipressin 1 mg, is féidir friotaíocht soithíoch duánach a laghdú go suntasach 30% -40%, is féidir sreabhadh fola duánach a mhéadú níos mó ná 50%, agus is féidir feidhmeanna scagacháin agus eisfhearadh na duáin a athchóiriú go héifeachtach, rud a chruthaíonn réamhriachtanas le haghaidh aisghabháil toirte fual agus feabhas a chur ar fheidhm duánach.
Foinse eolais:
Tá Angeli P, Gines P, Gerbes A, et al. Treoirlínte Cleachtais Chliniciúla EASL: cirrhosis agus a seachghalair a bhainistiú[J]. Journal of Heipitology, 2022, 77(3): 687-716.
Moreau R, Jalan R, Angeli P, et al. Terlipressin móide albaimin in othair le siondróm hepatorenal cineál 1[J]. New England Journal of Medicine, 2017, 376(16): 1523-1534.
Éifeacht an leigheas seo ar aschur fual a mhéadú agus feidhm duánach a fheabhsú i gcineál 1 HRS
Tá HRS Cineál 1 tréithrithe ag meath tapa ar fheidhm duánach, atá tánaisteach go minic d'ionfhabhtuithe tromchúiseacha, fuiliú gastrointestinal, agus cúiseanna eile. Is sainairíonna é oliguria gearrthéarmach (aschur fual laethúil<400ml), anuria, rapid increase in blood creatinine and urea nitrogen, and a mortality rate of over 80%. This has demonstrated rapid and significant intervention efficacy in the treatment of this type of HRS, manifested in two aspects:
Oliguria a aisiompú go tapa agus feidhm eisfhearadh duánach a athbhunú
I gcás othair HRS cineál 1, féadann sé éifeachtaí suntasacha fualacha a imirt laistigh de 24-72 uair tar éis an riaracháin. Trí sreabhadh fola duánach agus brú scagacháin glomerular a athbhunú, féadann sé táirgeadh fual príomhúil a mhéadú, feidhm ath-ionsú feadáin duánach a fheabhsú, coinneáil uisce agus sóidiam a laghdú, agus aschur fual laethúil a mhéadú go tapa. Léiríonn sonraí cliniciúla gur féidir le thart ar 70% d’othair HRS cineál 1 aschur fuail laethúil os cionn 800ml a aisghabháil tar éis cóireála leInstealladh Terlipressin 1 mg, agus is féidir le roinnt othar dian níos mó ná 1000ml a bhaint amach laistigh de 3-5 lá, rud a mhaolú go héifeachtach ar staid phaiteolaíoch oliguria duánach réamh agus bac a chur ar mheathlú breise ar fheidhm duánach.
De réir a chéile feabhas a chur ar tháscairí feidhm duánach agus an baol báis a laghdú
Le hathshlánú perfusion duánach agus athchruthú feidhm eisfheartha, féadann sé seo na táscairí lárnacha a bhaineann le feidhm duánach in othair HRS cineál 1 a fheabhsú de réir a chéile. Is féidir leis an druga seo leibhéil creatinine fola a laghdú, an t-am a ghiorrú chun nítrigin úiré fola a bhaint amach chun an caighdeán a bhaint amach, agus is féidir le roinnt othar an sprioc loghadh cliniciúil a bhaint amach maidir le creatinín fola a laghdú go dtí faoi bhun 133 μ mol/L. Ag an am céanna, féadann sé coinneáil uisce agus sóidiam a laghdú, neamhoird leictrilít a cheartú, cobhsaíocht thimpeallacht inmheánach na n-othar a fheabhsú, agus coinníollacha a chruthú le haghaidh cóireála etiological ina dhiaidh sin (cosúil le trasphlandú ae). Léirigh staidéar cliniciúil multicenter gur mhéadaigh Terlipressin in éineacht le cóireáil albaimin an ráta marthanais 3 mhí d’othair HRS cineál 1 níos mó ná 40% i gcomparáid leis an ngrúpa a fhaigheann cóireáil thacúil ina n-aonar, ag léiriú go hiomlán a ról lárnach maidir le feabhas a chur ar fheidhm duánach agus laghdú mortlaíochta.
Foinse eolais:
Arroyo V, Gines P, Siondróm Rodes J. Hepatorenal: nuashonrú ar phaitifiseolaíocht agus ar chóireáil[J]. Gaistreintreolaíocht, 2019, 156(7): 1834-1846.
Krag A, Bendtsen F. Diagnóisiú agus bainistiú siondróm hepatorenal[J]. Léirmheasanna Dúlra Neifreolaíocht, 2020, 16(1): 23-36.
Pointí feidhme cliniciúla agus meastóireacht éifeachtúlachta Terlipressin ag feabhsú feidhm duánach HRS
Teastaíonn rialú beacht chun é a chur i bhfeidhm i gcóireáil HRS bunaithe ar aicmiú othar agus ar stádas cliniciúil. Tá an mheastóireacht ar a éifeachtúlacht agus ar shábháilteacht an iarratais chomh ríthábhachtach céanna, ar féidir iad a roinnt ina dhá ghné lárnacha:
Cruinneas agus caighdeánú feidhmithe cliniciúla
Le haghaidh HRS cineál 1, is gá an druga seo a thabhairt le meascán de dáileog luchtaithe agus dáileog cothabhála, de ghnáth i gcomhcheangal le albammin le haghaidh leathnú toirte chun éifeachtúlacht a fheabhsú agus frithghníomhartha díobhálacha a laghdú; I gcás HRS cineál 2, is féidir dáileoga níos ísle de theiripe cothabhála a úsáid chun éifeachtúlacht agus sábháilteacht a chothromú. Is é an príomhbhealach riaracháin insileadh infhéitheach, agus is gá luas an insileadh agus an dáileog a rialú go docht. Ba cheart an plean cógais a choigeartú de réir aschur fual an othair, brú fola, agus táscairí feidhm duánach chun perfusion orgán neamhleor de bharr vasoconstriction iomarcach de bharr dáileog ard a sheachaint.
Táscairí lárnacha agus tábhacht prognóiseacha na meastóireachta éifeachtúlachta
Déantar éifeachtúlacht seo maidir le HRS a chóireáil a mheas go príomha trí core táscairí amhail aschur fual, creatinín fola, ráta scagacháin glomerular (eGFR), agus stádas ascites. Má mhéadaíonn aschur fual an othair faoi Níos mó ná nó cothrom le 50% i gcomparáid leis an mbonnlíne agus laghduithe creatiníne fola ag Níos mó ná nó cothrom le 30% laistigh de 72 uair an chloig tar éis cóireála, meastar go bhfuil sé éifeachtach go cliniciúil. Tá feabhas suntasach tagtha ar an ráta ratha agus ar an ráta marthanais fadtéarmach de thrasphlandú ae in othair éifeachtacha, agus fiú mura mbaintear amach loghadh iomlán, is féidir maireachtáil a fhadú trí stádas feidhm duánach a chobhsú. Ag an am céanna, is féidir le cur i bhfeidhm an druga seo spleáchas othar HRS ar theiripe athsholáthair duánach (cosúil le haema-scagdhealaithe) a laghdú, ualach leighis a ísliú, agus cáilíocht beatha na n-othar a fheabhsú.
Foinse eolais:
Gines J, Rimola J, Navasa M, et al. Toradh fadtéarmach ar othair a bhfuil siondróm heipittéarúil de chineál 2 orthu a chóireáiltear le druga[J]. Journal of Heipitology, 2019, 70(4): 688-695.
An Comhlachas Eorpach um Staidéar ar an Ae. Treoirlínte Cleachtais Chliniciúil EASL maidir le bainistiú ascites i gcioróis[J]. Journal of Heipitology, 2021, 74(3): 622-647.
Tagairtí
Ginè s P, Schrier RW, Arroyo V, et al. Diagnóis agus cóireáil siondróm hepatorenal: nuashonrú[J]. Heipiteolaíocht, 2018, 67(6): 2380-2393.
Tá Tripathi D, Stanley AJ, Hayes PC, et al. Treoirlínte na Ríochta Aontaithe ar bhainistiú fola varicóis in othair cirrótach (uasdátú 2015)[J]. Gut, 2015, 64(11): 1680-1704.
Brainse Heipiteolaíochta Chumann Míochaine na Síne. Treoirlínte maidir le Diagnóis agus Cóireáil Ascites Cirrhotic agus Seachghalair (Eagrán 2022) [J]. Iris na Síne Heipiteolaíochta, 2022, 30 (12): 1361-1382
Selvaggi P, Angeli P, Kravet S, et al. Terlipressin le haghaidh cóireáil siondróm hepatorenal cineál 2: athbhreithniú córasach agus meitea-anailís[J]. Cógaseolaíocht agus Teiripeolaíocht an Bhia, 2021, 53(6): 789-801.
Clibeanna Te: instealladh terlipressin 1 mg, instealladh terlipressin tSín 1 mg monaróirí, soláthraithe
