Táibléad opiorphinis peptide é comhdhéanta de thrí aimínaigéid a bhfuil airíonna neuroprotective aige. Is féidir le foirmle mhóilíneach C29H48N12O8, CAS 864084-88-8, carnadh speiceas ocsaigine imoibríoch (ROS) a chosc agus bac a chur ar ghníomhachtú ERK 1/2. Féadann sé gníomhaíocht fheidhmiúil na bpríomhchodanna ceallacha d’fhíochán inchinne a spreagadh agus bás cille spontáineach a laghdú. Sliocht na francaigh a chosaint ó hyperhomocysteinemia réamhbhreithe. Tá an t-ábhar seo chun críocha taighde eolaíoch amháin. Ná húsáid go díreach ar an gcorp an duine!
Foirm táirgí
COA Opiorphin
 |
||
| Deimhniú Anailíse | ||
| Ainm cumaisc | Opiorphin | |
| Grád | Grád cógaisíochta | |
| CAS Uimh. | 864084-88-8 | |
| Cainníocht | 60g | |
| Caighdeán pacáistithe | Mála Corpoideachais + mála scragall Al | |
| Monaróir | Shaanxi BLOOM TECH Co., Teo | |
| Lot Uimh. | 202601090088 | |
| MFG | 9 Eanáir 2026 | |
| EXP | 8 Eanáir, 2029 | |
| Struchtúr |
|
|
| Mír | Caighdeán fiontair | Toradh anailíse |
| Dealramh | Púdar bán nó beagnach bán | Comhlíonta |
| Ábhar uisce | Níos lú ná nó cothrom le 5.0% | 0.54% |
| Caillteanas ar thriomú | Níos lú ná nó cothrom le 1.0% | 0.42% |
| Miotail Trom | Pb Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. |
| Mar Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| CD Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| Íonacht (HPLC) | Níos mó ná nó cothrom le 99.0% | 99.98% |
| Eisíontas aonair | <0.8% | 0.52% |
| Comhaireamh miocróbach iomlán | Níos lú ná nó cothrom le 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Níos lú ná nó cothrom le 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Eatánól (le GC) | Níos lú ná nó cothrom le 5000ppm | 500ppm |
| Stóráil | Stóráil in áit séalaithe, dorcha agus tirim faoi bhun -20 céim | |
|
|
||
| Foirmle Cheimiceach: | C29H48N12O8 |
| Aifreann cruinn: | 692 |
| Meáchan Móilíneach: | 693 |
| m/z: | 692 (100.0%), 693 (31.4%), 694 (4.7%), 693 (4.4%), 694 (1.6%), 694 (1.4%) |
| Anailís eiliminteach: | C, 50.28; H, 6.98; N, 24.26; O, 18.48 |
Táibléad opiorphinis substaint peptide é a bhfuil éifeachtaí analgánacha cumhachtacha aige a aimsíodh den chéad uair i seile daonna, agus tá a struchtúr ceimiceach uathúil agus a meicníocht gníomhaíochta tar éis dóchas nua a thabhairt do réimse na bainistíochta pian.
Cosc ar einsím díghrádaithe enkephalin
1. Feidhm agus díghrádú enkephalin
Is peptide opioid ingenous é Enkephalin atá in ann ceangal a dhéanamh le gabhdóirí opioid sa chorp agus éifeachtaí analgesic a tháirgeadh. Mar sin féin, faoi ghnáththosca, déantar enkephalins a dhíghrádú go tapa ag dhá einsím díghrádaithe enkephalin - endopeptidase neodrach daonna (hNEP, cód einsím EC 3.4.24.11) agus aminopeptidase exogenous daonna (hAP{3}} N, cód einsím EC 3.4.11.2), rud a fhágann go bhfuil tréimhse ghearr gníomhaíochta ann. Cuireann an próiseas díghrádaithe seo teorainn le héifeacht analgesic marthanach enkephalin sa chorp.
2. Éifeacht cosc
Mar choscóir láidir ar enkephalin daonna a dhíghníomhaíonn heteropeptidase since, féadann sé ceangal a dhéanamh le hNEP agus hAP-N, rud a chuireann cosc ar dhíghrádú na n-enkephalin. Go sonrach, trí áitiú ar shuímh ghníomhacha na n-einsímí seo, cuirtear cosc orthu ó cheangal le heincéafalin, rud a chosnaíonn enkephalin ó dhíghrádú. Coinníonn an mheicníocht seo tiúchan ard enkephalin sa chorp, ag gníomhachtú tarchur spleách opioid ingenous go leanúnach agus ar deireadh thiar ag táirgeadh éifeachtaí analgesic.
3. Fianaise thurgnamhach
Dheimhnigh líon mór turgnaimh in vitro éifeacht coisctheach Opiorphin ar hNEP agus hAP{0}}N. Mar shampla, i dturgnaimh colon ex vivo ar lucha, is féidir le Opiorphin (1-100 μ M) crapadh drólainne distal a spreagadh i lucha ar bhealach a bhraitheann ar thiúchan agus feabhas a chur ar an bhfreagairt crapadh a tharlódh de bharr meitiainín eincéafail. Léiríonn sé seo gur féidir leis enkephalin a chosaint ó dhíghrádú, rud a chuireann lena fheidhm fiseolaíoch. Ina theannta sin, bhí luach IC50 de 33 μ M mar thoradh ar chosc ar hidrealú einsímeach hNEP athchuingreach ar dhromchla na cille laistigh de Mca-BK2, agus mar thoradh ar chosc ar scoilteacht Ala pNA de hAP-N bhí luach IC50 de 65 μ M, rud a léiríonn a éifeacht coisctheach ar an dá einsím seo tuilleadh.
Foinsí faisnéise: Sohu, Blag CSDN, Líonra Ionstraimí Ceimiceacha
Gníomhachtaigh tarchur spleách opioid ingenous
1. Córas opioid endogenous a ghníomhachtú
Trí einsímí díghrádaithe enkephalin a chosc, déantar enkephalins ingenous a chosaint ó dhíghrádú, rud a ghníomhaíonn tarchur cleithiúnach opioid ingenous. Áirítear leis an gcóras opioid endogenous peptídí opioid endogenous mar enkephalin agus dynorphin, chomh maith le gabhdóirí opioid mar μ, δ, agus κ. Ní ghníomhaíonn sé go díreach ar ghabhdóirí opioid, ach gníomhaíonn sé go hindíreach gabhdóirí opioid trí thiúchan enkephalin a mhéadú, ag táirgeadh éifeachtaí analgesic.
2. Fíorú turgnamhach ar éifeacht analgesic
Léirigh turgnaimh ainmhithe éifeachtaí analgesic suntasacha. I dturgnaimh luiche, má dhéantar dáileoga éagsúla Opiorphin (1.25- 10 μ g/kg) a instealladh isteach sna ventricles is féidir éifeachtaí analgánacha láidre a chothú ar bhealach dáileog - agus a bhraitheann ar am.
Ag 10 nóiméad tar éis an insteallta, bhí athrú suntasach ar an gcéatadán de latency flick eireaball (TWL) i ngrúpaí dáileoga éagsúla, le 28.90% sa ghrúpa 1.25 mg/kg agus chomh hard le 91.89% sa ghrúpa 10 mg/kg. Léiríonn sé seo go bhfuiltáibléad opiorphintá cumas iontach aige chun pian a mhaolú.
3. Comparáid le anailgéisigh opioid traidisiúnta
I gcomparáid le anailgéisigh opioid traidisiúnta ar nós moirfín, tá riosca andúile agus caoinfhulaingt níos ísle aige. Tá sé seo toisc go dtáirgeann sé éifeachtaí analgesic trí enkephalins endogenous a chosaint, seachas gabhdóirí opioid a ghníomhachtú go díreach. Dá bhrí sin, laghdaíonn sé an dóchúlacht go mbeidh andúile agus spleáchas ann, ag soláthar roghanna nua maidir le bainistiú pian.
Foinsí faisnéise: Sohu, Baijiahao, Líonra Ionstraim Cheimiceach
Éifeacht an chórais cardashoithíoch a rialáil
1. Breathnú turgnamhach ar imoibrithe cardashoithíoch
Chomh maith lena éifeacht analgesic, tá tionchar áirithe aige freisin ar an gcóras cardashoithíoch. Fuarthas amach le turgnaimh gur féidir le hinstealladh infhéitheach dáileog spleách a bheith ina chúis le méadú tapa ar an meánbhrú artaireach agus ar an ráta croí i bhfrancaigh ainéistéiseach Úratáin. D'fhéadfadh baint a bheith ag an bhfreagra cardashoithíoch seo le huasrialú leibhéil angiotensin a scaiptear ingenous, a bhfuil baint ag an néarchóras báúil leo freisin.
3. Níl baint ag an gcóras opioid le frithghníomhartha cardashoithíoch
Is fiú a thabhairt faoi deara nach raibh an córas opioid rannpháirteach sa fhreagra cardashoithíoch ba chúis leis. Fuarthas amach sa turgnamh nach raibh aon tionchar suntasach ag an antagonist receptor opioid neamh-roghnach naloxone ar na héifeachtaí cardashoithíoch a tharla. Léiríonn sé seo go bhfuil an mheicníocht gníomhaíochta sa chóras cardashoithíoch difriúil óna éifeacht analgesic.
2. Iniúchadh ar mheicníocht na freagartha cardashoithíoch
Tá sé léirithe ag taighde breise gur féidir na frithghníomhartha cardashoithíoch spreagtha a fhrithghníomhú go suntasach ag an -angiotensin inhibitor einsím a thiontú Captopril agus an antagonist receptor cineál 1 angiotensin II Valsartan. Léiríonn sé seo go bhfuil baint ag an gcóras angiotensin renin (RAS) le héifeachtaí cardashoithíoch na substainte seo. Ina theannta sin, féadann réamh-instealladh infhéitheach d’antagonist antagonist receptor alfa adrenergic agus antagonist receptor béite adrenergic propranolol bac a chur freisin ar an méadú ar an meánbhrú artaireach a bhíonn mar thoradh orthu. Mar sin féin, is féidir le propranolol bac suntasach a chur ar an bhfreagairt tachycardia a eascraíonn as, agus ní féidir le feanólamine. Tugann sé seo le tuiscint go bhféadfadh meicníochtaí iomadúla a bheith i gceist lena éifeachtaí cardashoithíoch, lena n-áirítear gníomhachtú RAS agus rialáil an néarchóras báúil.
Foinse faisnéise: Docin.com Douding.com, none (30 litríocht ábhartha is fearr sa tSín Journal Bunachar Sonraí Téacs iomlán)
Éifeacht antidepressant
1. Torthaí turgnamhacha ar éifeachtaí frithdhúlagráin
Chomh maith lena éifeachtaí rialála analgesic agus cardashoithíoch, tá airíonna antidepressant aige freisin. Sa turgnamh snámha éigean ar lucha, laghdaigh instealladh Opiorphin (50, 100, 200, agus 300 μ g/kg) isteach sa dáileog ventricle cliathánach ag brath ar am immobility carnach na lucha, rud a léiríonn go bhfuil airíonna frithdhúlagráin ag Opiorphin.
3. Tionchar ar ghníomhaíochtaí neamhspleácha
D'fhonn an fhéidearthacht a eisiamh gurb é excitation nerve ba chúis lena éifeacht frithdhúlagráin sa turgnamh snámha éigean, scrúdaigh an turgnamh freisin a thionchar ar ghníomhaíocht uathrialaitheach lucha. Níor léirigh na torthaí aon éifeacht ar ghníomhaíocht uathrialaitheach na lucha nach raibh in oiriúint roimh ré, ach beagán feabhsaithe ar chumas gníomhaíochta uathrialaitheach na lucha a d'oiriúnaigh roimh ré. Léiríonn sé seo nach bhfuil a éifeacht antidepressant a bhaint amach trí nerves excitatory.
2. Iniúchadh ar an meicníocht éifeacht antidepressant
Tugann taighde breise le fios go ndéantar a éifeacht frithdhúlagráin a idirghabháil tríd an gcosán opioid de enkephalin. Is féidir leis an antagonist naloxone receptor opioid neamh-roghnach, nuair a riaradh i dteannta a chéile, cur i gcoinne go hiomlán éifeacht frithdhúlagráin na substainte seo. Ós rud é go bhfuil dhá ghabhdóir ag enkephalin, μ - agus δ -, úsáidfidh turgnaimh bhreise μ - agus δ - antagonists roghnacha receptor opioid - DNA agus naltrindole i dteannta a chéile chun cineálacha gabhdóirí ar leith a imscrúdú. Léirigh na torthaí go bhféadfadh antagonist receptor δ naltrindle cur i gcoinne a éifeacht frithdhúlagráin go hiomlán, agus chuir an antagonist receptor μ - RNA bac ar an éifeacht seo go páirteach. Léiríonn sé seo go méadaíonn sé an tiúchan extracellular de enkephalin trí chosc a díghrádú, gníomhachtú hindíreach μ agus δ gabhdóirí opioid chun éifeachtaí antidepressant a imirt.
Foinse faisnéise: Ardán Seirbhíse Eolais Wanfang Data, ceann ar bith (an 30 litríocht ábhartha is fearr sa tSín Bunachar Sonraí Téacs Iomlán)
Éifeachtaí féideartha eile
1. Tionchar ar phian a bhaineann le intestinal
Chomh maith leis na héifeachtaí thuasluaite, fuair sé áit freisin i dtaighde ar phian a bhaineann le gut. Tá sé léirithe ag taighde gur féidir leis an bhfreagairt intestinal ar meitiainín enkephalin a fheabhsú, rud a d'fhéadfadh cur chuige nua a sholáthar chun cóireáil a dhéanamh ar phian de bharr galair cosúil le siondróm bputóg irritable. Sa turgnamh ex vivo colon ar lucha,táibléad opiorphin(1-100 μ M) is féidir le crapadh idirstad distal i lucha a chothú ar bhealach a bhraitheann ar thiúchan agus feabhas a chur ar an bhfreagairt crapadh a spreagann meitiainín enkephalin.
2. Tionchar ar an gcóras imdhíonachta
Cé go bhfuil taighde teoranta faoi láthair ar an tionchar ar an chóras imdhíonachta, tá an cumas ag comhpháirteanna eile sa seile mar lísisím agus mucin créachta a ghlanadh agus baictéir a chosc. Léiríonn sé seo go bhfuil ról tábhachtach ag na comhpháirteanna sa seile i gcosaint imdhíonachta. Is féidir le taighde amach anseo iniúchadh breise a dhéanamh an bhfuil baint aige freisin le próisis rialaithe imdhíonachta.
Foinsí faisnéise: Sohu, Weibo
CCanna
An bhfuil opiorphin níos láidre ná moirfín?
I gcomhar le foireann ETAP ón Nancy-Brabois Technopole, léirigh na heolaithe Institut Pasteur in vivo, do na dáileoga céanna, go dtáirgeann Opiorphin cumas anailgeach inchomparáide mar moirfín, i ngéarphian teirmeach agus meicniúil agus i bpian tonic spreagtha ceimiceach.
An féidir leat opiorphin a bhaint as seile?
Mar sin, tá an SUPRAS bunaithe ar HFBA-in ann opiorphin a bhaint go héifeachtach as samplaí seile agus léiríonn sé ardacmhainneacht chun roinnt aimínaigéid agus olagapeiptíde a aimsiú ó shamplaí bitheolaíocha.
Cad é an painkiller daonna is láidre?
Is é an t-opioid is láidre atá ar fáil i suíomhanna leighis, agus é 50 go 100 uair níos cumhachtaí ná moirfín. Meastar gurb é Carfentanyl, analóg fentanyl an opioid is cumhachtaí, thart ar 10,000 uair níos láidre ná moirfín. Mar gheall ar a chumhacht mhór, is annamh a úsáidtear carfentanil i gcóireáil leighis daonna.
Clibeanna Te: táibléad opiorphin, monaróirí táibléad opiorphin tSín, soláthraithe
