Instealladh Lanreotide 120 mginstealladh scaoilte marthanach atá ag gníomhú le fada atá bunaithe ar nanaitheicneolaíocht nuálach, rangaithe mar analóg somatostatin. Déantar é a sheachadadh trí steallaire réamhlíonta agus tá sé deartha chun galair inchríneacha agus neoplastacha a bhainistiú go fadtéarmach. Léiríonn an fhoirmiú in-insteallta uathúil an buntáiste lárnach thar fhoirmeacha dáileoga eile. Úsáideann an t-instealladh seo foirmiú intuaslagtha in uisce a fhoirmíonn tuaslagán dlúth glóthach leachtchriostalach trí nanafeadáin sholúbtha, ag baint amach dé-éifeacht de scaoileadh tapa drugaí (Tmax=7.0 uair an chloig) agus scaoileadh fadtéarmach marthanach (t1/{{{{{{{{}}}) lá), le bith-infhaighteacht ard agus níos lú fo-iarmhairtí. Toisc gurb é an t-aon analóg somatostatin (SSA) atá ceadaithe ar fud an domhain le haghaidh féinriaracháin trí instealladh domhain fochraicneach, níl aon athdhéanamh ag teastáil dá fheiste réamhlíonta; ní thógann ullmhúchán agus instealladh ach 66 soicind, ag laghdú go mór am riaracháin.
Ár bhFoirm Táirgí
Lanreotide COA
 |
||
| Deimhniú Anailíse | ||
| Ainm cumaisc | Lanreotide | |
| Grád | Grád cógaisíochta | |
| CAS Uimh. | 108736-35-2 | |
| Cainníocht | 55g | |
| Caighdeán pacáistithe | Mála Corpoideachais + mála scragall Al | |
| Monaróir | Shaanxi BLOOM TECH Co., Teo | |
| Lot Uimh. | 202512090051 | |
| MFG | 9 Nollaig 2025 | |
| EXP | 8 Nollaig 2028 | |
| Struchtúr |
|
|
| Mír | Caighdeán fiontair | Toradh anailíse |
| Dealramh | Púdar bán nó beagnach bán | Comhlíonta |
| Ábhar uisce | Níos lú ná nó cothrom le 5.0% | 0.93% |
| Caillteanas ar thriomú | Níos lú ná nó cothrom le 1.0% | 0.32% |
| Miotail Trom | Pb Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. |
| Mar Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| Íonacht (HPLC) | Níos mó ná nó cothrom le 99.0% | 99.90% |
| Eisíontas aonair | <0.8% | 0.21% |
| Comhaireamh miocróbach iomlán | Níos lú ná nó cothrom le 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Níos lú ná nó cothrom le 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Eatánól (le GC) | Níos lú ná nó cothrom le 5000ppm | 416ppm |
| Stóráil | Stóráil in áit séalaithe, dorcha agus tirim faoi bhun -20 céim | |
|
|
||
|
|
||
| Foirmle Cheimiceach | C54H69N11O10S2 | |
| Aifreann cruinn | 1095.47 | |
| Meáchan Móilíneach | 1096.33 | |
| m/z | 1095.47(100.0%), 1096.47(58.4%), 1097.47(16.7%), 1097.46(9.0%), 1098.47(5.3%), 1096.46(4.1%), 1098.48(3.1%), 1097.47(2.4%), 1097.47(2.1%), 1096.47(1.6%), 1099.47(1.5%), 1098.47(1.2%) | |
| Anailís eiliminteach | C,59.16; H,6.34; N,14.05; O,14.59; S,5.85 | |
Feidhmchlár in Acromegaly
Is neamhord ainsealach endocrine agus meitibileach é Acromegaly de bharr secretion iomarcach hormóin fáis (GH) ón gland pituitary, go príomha mar gheall ar adenoma pituitary rúnda GH. Is é an toradh a bhíonn ar bharrachas ainsealach GH ná rófhás ar fhíocháin agus ar chnámha boga sistéamacha, rud a fhágann athruithe aghaidhe, lámha agus cosa méadaithe, agus hipertróf visceral. Méadaíonn sé freisin an baol Hipirtheannas, diaibéiteas, galair cardashoithíoch, agus aimhréidh eile, a chuireann isteach go mór ar cháilíocht na beatha agus marthanais.
Is iad na príomhspriocanna cliniciúla ná leibhéil GH agus fachtóir fáis cosúil le insulin-1 (IGF-1) a rialú, comharthaí a mhaolú, toirt adenoma pituitary a laghdú, agus rátaí casta níos ísle. Mar SSA fadghníomhaithe,Instealladh Lanreotide 120 mgdéanann sé aithris ar éifeachtaí fiseolaíocha somatostatin, cuireann sé bac ar an secretion pituitary GH, agus cuireann sé éifeachtaí antiproliferative ar chealla adenoma pituitary. Is cóireáil bhunchloch é d’acromegaly, go háirithe d’othair a bhfuil torthaí míshásúla máinliachta acu, galar neamh-inoibritheach, nó éadulaingt máinliachta nó radaiteiripe.
Éifeachtúlacht Chliniciúil
Deimhníonn staidéir chliniciúla iomadúla go rialaíonn sé leibhéil hormóin go héifeachtach, go n-eascraíonn sé comharthaí, agus go bhfuil próifíl sábháilteachta fadtéarmach fabhrach aige in acromegaly.
I staidéar cliniciúil 12-mí, bhain othair a raibh cóireáil acromegaly orthu leis an dáileog 120 mg amach ráta rialaithe GH (GH Níos lú ná nó cothrom le 2.5 ng / mL) de 78% agus ráta normalaithe IGF-1 de 82%, an dá cheann i bhfad níos airde ná sa ghrúpa dáileog íseal. I measc na n-othar a raibh máinliacht teipthe orthu, bhain thart ar 65% gnáthleibhéil GH agus IGF-1 amach tar éis 6 mhí de chóireáil ag an dáileog seo, le feabhas de réir a chéile ar mhéadú acral agus athruithe aghaidhe, agus laghdú suntasach ar thinneas cinn, tuirse, agus míchompordanna eile.
Léiríonn sonraí fadtéarmacha go gcoimeádann riarachán uair amháin gach 4 seachtaine leibhéil cobhsaí hormóin go fadtéarmach. Tháinig laghdú 15%-30% ar an toirt adenoma pituitary i roinnt othar, rud a chuir moill ar dhul chun cinn an ghalair go héifeachtach. Cuireann an réim dáileog áisiúil feabhas suntasach ar chloí othar: i gcomparáid le gnáth-instealltaí gearrghníomhaíochta, laghdaítear dáileoga caillte níos mó ná 60%, rud a fhágann go mbíonn rialú galair níos cobhsaí san fhadtéarma.
Ina theannta sin, i gcomparáid leis na micrea-sféir octreotide drugaí den chineál céanna, giorraíonn an foirmiú seo go mór am ullmhúcháin agus insteallta agus tá riosca níos ísle ann maidir le clogáil snáthaidí, rud a chuireann feabhas ar áisiúlacht chliniciúil.
Sábháilteacht agus Réamhchúraimí
Instealladh Lanreotide 120 mgtá próifíl sábháilteachta fabhrach aige in acromegaly. Bíonn an chuid is mó d’fhrithghníomhartha díobhálacha éadrom-go-measartha, le feiceáil go luath sa chóireáil, agus laghdaítear iad le teiripe leanúnach.
Is iad na frithghníomhartha díobhálacha is coitianta ná imoibrithe ar shuíomh insteallta (pian, deargadh, at, gortú), ach tá an mhinicíocht i bhfad níos ísle ná mar a dhéantar le drugaí comhchosúla, mar gheall ar fhoirmiú nana-gile agus dearadh steallaire réamhlíonta. Réitíonn formhór na bhfrithghníomhartha go spontáineach laistigh de 1-2 sheachtain gan scor.
I measc na bhfrithghníomhartha díobhálacha coitianta eile tá éifeachtaí gastrointestinal (nausea, bloating, diarrhea) agus suaitheadh inchríneacha (luaineachtaí glúcóis fola, hypothyroidism éadrom). Is gnách go mbíonn luaineachtaí glúcóis éadrom agus níos minice in othair a bhfuil diaibéiteas orthu. Moltar monatóireacht a dhéanamh ar ghlúcós fola ag tús na cóireála agus le linn coigeartuithe dáileoige, le cógas frith-diaibéitis a thoirtmheascadh dá réir. I gcás othair diaibéitis ar insulin, ba cheart an dáileog tosaigh inslin a laghdú 25% agus ansin a choigeartú de réir a chéile.
Ba cheart monatóireacht ghéar a dhéanamh ar othair a fhaigheann drugaí comhchéimneach a d'fhéadfadh bradycardia a chothaíonn (eg, -blockers) le haghaidh ráta croí, le coigeartuithe dáileog de réir mar is gá.
Tábhachtach: D’fhéadfadh úsáid fhadtéarmach an baol cholelithiasis a mhéadú. Moltar monatóireacht rialta ultrafhuaime gallbladder. Má thagann deacrachtaí a bhaineann le gallstone chun cinn, scoir den chóireáil agus cuir cúram siomptómach ar fáil.
Feidhm i Tumors Neuroendocrine
Is grúpa ilchineálach neoplasmaí iad tumaí neuroendocrine (NETanna) a eascraíonn as cealla neuroendocrine, ar féidir leo tarlú ar fud an chomhlachta. Is ionann siadaí neuroendocrine gastraenteropancreatic (GEP-NETs) agus thart ar 70%. Tá léirithe cliniciúla casta, neamhshonracha ag na siadaí seo agus is deacair iad a dhiagnóiseadh, le meán-am chun diagnóis a dhéanamh suas le 5 bliana. Tagann thart ar 40%-50% d’othair i láthair le metastasis i bhfad i gcéin ag an diagnóis tosaigh. Tá an ráta marthanais 5 bliana thart ar 54%, agus gan ach 7.8% i gcás siadaí ardghrád, rud a léiríonn droch-prognóis.
Éilíonn cóireáil NETanna straitéisí aonair bunaithe ar shuíomh siadaí, céim, grád, agus riocht ginearálta an othair. Is iad na príomhspriocanna ná iomadú siadaí a rialú, comharthaí a mhaolú de bharr secretion hormone iomarcach, agus maireachtáil saor ó dhul chun cinn (PFS) agus marthanacht iomlán (OS) a fhadú.
Mar SSA atá ag gníomhú le fada, cuireann sé cosc go mór ar iomadú cealla meall neuroendocrine agus cuireann sé faoi chois secretion hormóin iolracha de bharr siadaí (eg, serotonin, gastrin). Is cóireáil chéad líne é do GEP-NETs de ghrád íseal go meánach agus siondróm carcinoideach.
Éifeachtúlacht Chliniciúil
Léiríonn sé éifeachtúlacht den scoth maidir le fadú PFS agus faoiseamh comharthaí i siadaí neuroendocrine, le buntáistí thar roinnt oibreán dá samhail.
I dtriail rialaithe randamach (RCT), bhí PFS airmheánach de 30.1 mí ag othair a raibh GEP-NETs dea-dhifreáilte nó measartha difreáilte acu a ndearnadh cóireáil orthu le 120 mg gach 4 seachtaine, i gcomparáid le 28.0 mí le haghaidh micreasféar ochtréitíde (HR=0.9, 95% CI: 0.71-1.12), rud a chuir moill éifeachtach ar dhul chun cinn siadaí. Léirigh RCT eile, in othair le GEP-NETs G1/G2 dea-dhifreáilte, gur bhain an dáileog 120 mg PFS airmheánach de 32.8 mí amach, i bhfad níos airde ná 18 mí sa ghrúpa phlaicéabó. Bhí PFS airmheánach 29.7 mí ag an bhfoghrúpa pancreatach NET (pNET).
Chun comharthaí a rialú i siondróm carcinoid:
Buinneach: ráta freagartha iomlán nó páirteach 76%
Sruthlaithe: ráta freagartha 73%
Tháinig laghdú níos mó ná 60% ar úsáid tarrthála analógacha somatostatin gearrghníomhaithe.
Mar theiripe aidiúvach tar éis aisghearradh máinliachta, laghdaigh 120 mg uair amháin gach 4 seachtaine ar feadh 1 bhliain an riosca atarlaithe de GEP-NETs faoi 35%, le OS 5 bliana de 87.5%, i bhfad níos airde ná 65.6% sa ghrúpa octreotide.
Ina theannta sin, tacaíonn áisiúlacht an insteallta seo le teiripe fhadtéarmach d’othair siadaí neuroendocrine. Mar an t-aon SSA ceadaithe ar fud an domhain le haghaidh féin-instealladh domhain subcutaneous, is fearr le 100% d’othair riarachán féin-nó cúramóir, agus molann 97.8% d’altraí an táirge seo. Laghdaíonn a dhearadh mear-instealladh réidh le snáthaid an t-ualach cliniciúil agus feabhsaítear cloí leis, ag cinntiú cóireáil leanúnach fhadtéarmach.
Léiríonn anailís chógas-eacnamaíoch, i gcomparáid le hochtréitíde fadghníomhaithe, go mbíonn coigilteas suntasach bliantúil de bharr cóireáil siadaí neuroendocrine leis an ngníomhaire seo, á thiomáint ag a phraghsáil fhabhrach, a am riaracháin níos giorra, agus riosca níos ísle de chlogáil snáthaidí.
Sábháilteacht agus Réamhchúraimí
Próifíl sábháilteachta naInstealladh Lanreotide 120 mgi siadaí neuroendocrine comhsheasmhach go ginearálta leis sin i acromegaly. Tá formhór na bhfrithghníomhartha díobhálacha éadrom-go-measartha agus féin-theorannaithe.
Is iad na frithghníomhartha díobhálacha is coitianta fós imoibrithe ar shuíomh insteallta (pian, deargadh, at, gortú), le minicíocht 15%–20%, i bhfad níos ísle ná micreasféar ochtarotíde. Glacann formhór na n-othar leo seo gan briseadh cóireála.
Tá frithghníomhartha gastrointestinal (nausea, urlacan, bloating, buinneach) coitianta freisin, a tharlaíonn de ghnáth sa chéad 1-2 mhí agus a fheabhsú le hoiriúnú. Is féidir cásanna tromchúiseacha a bhainistiú go symptomatically (antiemetics, antidiarrheals) gan coigeartú dáileog.
Toisc go mbíonn mífheidhm díleácha ag othair meall neuroendocrine go minic, d’fhéadfadh na héifeachtaí cógasdinimiciúla gastrointestinal a bhaineann leis laghdú a dhéanamh ar ionsú intestinal míochainí comhchéimneach, lena n-áirítear ciclosporin. D'fhéadfadh laghdú a dhéanamh ar a bhith-infhaighteacht choibhneasta a bhaineann le comhriarachán le ciclosporin; Dá bhrí sin moltar monatóireacht ar thiúchan fola agus coigeartú dáileog.
Éilíonn luaineachtaí glúcóis fola aird ghéar, go háirithe in othair a bhfuil diaibéiteas orthu. Tá gá le faireachán glúcóis níos déine agus coigeartú dáileog antidiabetic le linn na cóireála.
I 1973, d'fhógair Dr. Rinne Guillemin agus a chomhghleacaithe somatostatin nádúrtha a leithlisiú ó hypothalamus ubhagán. Coscann an polaipeiptíd ingenous seo an secretion il-hormón, go háirithe hormón fáis, ag oscailt bealach teiripeach nua do ghalair hormónacha hipearscríofa ar nós acromegaly. Bronnadh an Duais Nobel san Fhiseolaíocht nó sa Leigheas ar Guillemin i 1977 as an saothar seo.
Mar sin féin, bhí teorainneacha ríthábhachtacha ag somatostatin nádúrtha: leathré fíor-ghearr de 2 nóiméad, díghrádú tapa in vivo, agus gá le hinsileadh infhéitheach leanúnach, rud a fhágann go bhfuil úsáid chliniciúil an-phraiticiúil. Díríodh go mór ar thaighde analógacha somatostatin níos cobhsaí agus níos gníomhaí a fhorbairt.
Briseadh Saotharlainne agus Optamú Tosaigh
Go luath sna 1980í, tar éis shintéis rathúil octreotide-an chéad analóg somatostatin faofa-sheol foireann taighde Beaufour IPSEN (An Fhrainc) clár chun analógacha somatostatin núíosacha a fháil amach.
Bunaithe ar an struchtúr 14-aimín-aigéad de somatostatin nádúrtha, choinnigh na taighdeoirí a chroí-mhíreanna cógaseolaíochta, chuir siad aimínaigéid in ionad labile, thug siad isteach móitífeanna struchtúracha cobhsaithe, agus rinne siad leas iomlán a bhaint as an gcomhfhoirmiú peptide. Rinneadh sintéisiú rathúil ar Lanreotide (cód BIM 23014) sa tsaotharlann.
I gcomparáid le somatostatin nádúrtha, léirigh sé:
Leathshaol fada fada
Ard-chleamhnas roghnaíoch d’fhochineál receptor somatostatin 2
Ceangal breise ar fhochineál 3 agus 5
Cosc níos cumhachtaí ar secretion hormóin fáis
Sa bhliain 1998, seoladh é den chéad uair san Eoraip mar fhoirmliú scaoilte marthanach microsféar (Somatuline LA 30 mg), arna riar go subcutaneously gach 7-14 lá, go príomha le haghaidh acromegaly. Thug sé seo aghaidh go páirteach ar mhíchaoithiúlacht somatostatin nádúrtha.
Sa bhliain 2001, faomhadh a fhoirmiú glóthach fadghníomhaithe san Eoraip, rud a rinne scagadh breise ar an sceideal dosála. In 2007, d’fhormheas FDA na SA an t-instealladh scaoilte marthanach fadghníomhaithe d’acromegaly, ag líonadh bearna theiripeach i margadh na SA.
Ina dhiaidh sin, rinneadh an fhoirmliú a bharrfheabhsú go leanúnach agus úsáid á baint as teicneolaíocht seachadta drugaí nanascála chun táirge fadghníomhaithe a chruthú nach mbeadh ach instealladh amháin in aghaidh na míosa ag teastáil uaidh. Chuir tabhairt isteach an steallaire réamhlíonta go mór le héascaíocht riaracháin.
Leathnú Tásca agus Glacadh Domhanda
Ó na 2000í luatha, tá méadú tagtha ar na tásca dó ó thaighde cliniciúil.
2003: Faofa san Eoraip le haghaidh rialú siomptóim de shiondróm carcanóideach.
2015: Bunaithe ar thriail CLARINET, d'fhormheas FDA é le haghaidh GEP-NETs do-ghlactha, ag cur go mór le PFS.
inniu,Instealladh Lanreotide 120 mgceadaithe i go leor tíortha agus réigiúin le haghaidh tásca lena n-áirítear acromegaly, siadaí neuroendocrine gastroenteropancreatic, agus siondróm carcinoid. Mar gheall ar a thréimhse fhada, a áisiúlacht agus a sábháilteacht tá sé ina phríomhionadaí ar analógacha somatostatin, ag leanúint ar aghaidh ag soláthar roghanna teiripeacha feabhsaithe d'othair a bhfuil galair ghaolmhara orthu.
CCanna
Cén úsáid a bhaintear as?
+
-
Úsáidtear éle haghaidh cóireáil fhadtéarmach ar acromegaly (neamhord hormón fáis) in othair nach féidir a chóireáil le máinliacht nó le radaíocht. Oibríonn an leigheas seo trí laghdú a dhéanamh ar an méid hormóin fáis a tháirgeann an comhlacht.
Cá fhad is féidir leat a bheith air?
+
-
Má tá lanreotide agat chun fás do NÉT a rialú, leanann tú ar aghaidh leis seochomh fada agus atá sé ag obair, agus nach bhfuil na fo-iarmhairtí ró-olc.
Conas a dhéantar instealladh lanreotide?
+
-
Is iondúil go dtugann d'altra nó do dhochtúir lanreotide sa buttock. Má tá tú féin ag tabhairt an insteallta,ba chóir an t-instealladh a thabhairt ar thaobh uachtarach, seachtrach do thighe. Bain úsáid as suíomh difriúil gach uair a thugtar an t-instealladh.
Cad iad na fo-iarmhairtí coitianta a bhaineann leis?
+
-
Frithghníomhartha ailléirgeacha-gríos craicinn, tochas, coirceoga, at san aghaidh, béal, teanga nó scornach. Fadhbanna gallbladder-pian boilg thromchúiseach, masmas, urlacan, fiabhras. Siúcra fola ard (hyperglycemia)-tart méadaithe nó méid fuail, laige nó tuirse neamhghnách, radharc doiléir.
An féidir é a chur faoi deara meáchain caillteanas?
+
-
Conclúidí: I staidéar ionchasach, thugamar faoi deara gur laghdaigh dáileoga íseal lanreotide (90 mg gach 4 seachtaine) méideanna ae agus comharthaí in othair le PCLD. Mar sin féin, lean othair le meáchan a chailleadh agus mais muscle. Is gá imscrúdú a dhéanamh ar éifeachtaí analógacha somatostatin ar sarcopenia.
Clibeanna Te: Lanreotide 120 mg instealladh, tSín lanreotide 120 mg instealladh monaróirí, soláthraithe
