Cilengitide

Mar aicme de mhóilíní bithghníomhacha sonracha a bhfuil acmhainneacht rialála spriocdhírithe acu,CilengitideTá éifeachtúlacht dírithe go mór ar dhá ghné lárnacha: ionradh agus scaipeadh loit neoplastic a bhlocáil agus a rialáil, agus idirghabháil bheacht i loit paiteolaíocha súl. I dteannta a chéile, is ionann iad agus treo lárnach a thaighde cliniciúil agus a taiscéalaíochta feidhmiúcháin. I gcomparáid le foirmlí idirghabhála traidisiúnta a chuireann sprioc aonair agus modh gníomhaíochta cosáin aonair i láthair go minic, braitheann an móilín seo ar a struchtúr slabhra peptide ciorclach uathúil chun tréithe cleamhnais spriocdhírithe a thabhairt dó, ar féidir leo spriocanna sonracha a aithint agus a cheangal go cruinn. Léiríonn sé buntáistí eisiacha maidir le cosc ​​a chur ar ionradh cille neoplasma agus ar imirce trasna fíocháin, ag srianadh scaipeadh urchóideach na loit, agus ag laghdú loit ghaolmhara de bharr neovascularization neamhghnácha sa tsúil, atá difriúil ó fhoirmlithe traidisiúnta. Ní hamháin go bhfeabhsaíonn a beachtas agus a shainiúlacht an éifeacht idirghabhála, ach laghdaítear freisin an tionchar a d'fhéadfadh a bheith ag éifeachtaí neamhshonracha.

 

Ár Táirgí Cur síos

 

​

Cilengitide COA

Deimhniú Anailíse
Ainm cumaisc	Cilengitide
Grád	Grád cógaisíochta
CAS Uimh.	188968-51-6
Cainníocht	38g
Caighdeán pacáistithe	Mála Corpoideachais + mála scragall Al
Monaróir	Shaanxi BLOOM TECH Co., Teo
Lot Uimh.	202601090078
MFG	9 Eanáir 2026
EXP	8 Eanáir, 2029
Struchtúr
Mír	Caighdeán fiontair	Toradh anailíse
Dealramh	Púdar bán nó beagnach bán	Comhlíonta
Ábhar uisce	Níos lú ná nó cothrom le 5.0%	0.54%
Caillteanas ar thriomú	Níos lú ná nó cothrom le 1.0%	0.42%
Miotail Trom	Pb Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm	N.D.
	Mar Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm	N.D.
	Hg Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm	N.D.
	CD Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm	N.D.
Íonacht (HPLC)	Níos mó ná nó cothrom le 99.0%	99.98%
Eisíontas aonair	<0.8%	0.52%
Comhaireamh miocróbach iomlán	Níos lú ná nó cothrom le 750cfu/g	95
E. Coli	Níos lú ná nó cothrom le 2MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Eatánól (le GC)	Níos lú ná nó cothrom le 5000ppm	500ppm
Stóráil	Stóráil in áit séalaithe, dorcha agus tirim faoi bhun -20 céim

Éifeachtaí teorannaithe blocála agus idirleata an med seoar neoplasm insíothlú agus metastasis

Is éard atá i gcroílár insíothlú loit neoplastic agus metastasis ná briseadh cealla loit trí bhacainní fíocháin agus réadú coilíniú trasláithreáin. Cruthaíonn sé blocáil tríthoiseach den phróiseas seo trí rialáil ilnaisc, agus is féidir a shaintréithe de spriocdhíriú láidir agus idirghabháil chuimsitheach a dhéanamh ó na gnéithe seo a leanas:

(I) Cur isteach ar chumas greamaitheachta agus coilínithe na gceall loit.
Braitheann insíothlú cealla lesion neoplastic ar a n-greamaitheacht agus a gceangal leis an maitrís máguaird, agus éilíonn an próiseas ceangailteach seo aitheantas frithpháirteach gabhdóirí agus ligands ar leith.Cilengitideceangal iomaíoch a dhéanamh le láithreacha gabhdóirí ábhartha, bac a chur ar an nasc idir cealla loit agus comhpháirteanna maitrís eischeallacha, cumas ancaire na gceall a lagú, agus an fhéidearthacht cealla neoplasma a scaradh ón lot príomhúil ón bhfoinse a laghdú, ag leagan an bhunsraith chun bac a chur ar insíothlú agus metastasis. Tá sé léirithe ag staidéir ghaolmhara gur féidir leis an móilín seo, i múnlaí lesion neoplastacha soladacha éagsúla, an éifeachtúlacht greamaitheachta idir cealla loit agus maitrís a laghdú go suntasach, agus laghdú a dhéanamh ar tharla an chaillteanais cille.

Cosc a chur ar shoghluaisteacht

(II) Is é cumas imirce na gcealla meall an eochair chun scaipeadh i bhfad i gcéin a bhaint amach, agus tá an próiseas seo á rialú ag cosáin chomharthaíochta intracellular.

Féadann sé seo bac a chur ar motility na gceall loit, ráta imirce na gceall a laghdú, cosc ​​​​a chur ar a n-insíothlú isteach sna gnáthfhíocháin máguaird, agus teorainn a chur lena n-iontráil i gcúrsaíocht fola, scaipeadh limfeach agus bealaí idirleata eile trí ghníomhaíocht na gcosán comharthaíochta gaolmhara a rialáil, rud a laghdóidh foirmiú meatastas i bhfad i gcéin. I dturgnaimh cille ailse ovarian, ailse chíche agus lot neoplastic soladach eile, is féidir leis an móilín seo bac suntasach a chur ar chumas imirce na gcealla neoplasma agus an raon imirce a chaolú.

(III)Rialú airíonna pro-mhéadastatach micri-thimpeallacht siadaí.
Soláthraíonn na cealla agus na fachtóirí ábhartha i micri-thimpeallacht loit neoplastic tacaíocht d’insíothlú neoplasma agus metastasis, agus féadann sé a chlaonadh pro metastatach a aisiompú trí léiriú na gcomhpháirteanna ábhartha sa mhicrea-thimpeallacht a rialáil. Mar shampla, féadann sé bac a chur ar secretion fachtóirí pro metastatacha trí fibroblasts a bhaineann le hailse, athmhúnlú neamhghnácha ar an maitrís eischeallach a laghdú, cur isteach ar na coinníollacha microcomhshaoil ​​atá ag teastáil le haghaidh insíothlú lota neoplastic agus metastasis, neartú breise a dhéanamh ar an éifeacht teorannaithe ar scaipeadh siadaí, agus éifeacht dé-idirghabhála a chruthú de "cumas na cille féin a bhlocáil + an microenvironment" a rialáil".

Tagann an t-eolas sa chaibidil seo ó:

Zhu F, Yuan S, Li J, et al. Coscann an peiptíd seo Neovascularization i Múnla Plaic Aortach bhoilg coinín trí Lagú a dhéanamh ar Chomharthaíocht VEGF. Biomed Res Int, 2021, 2021: 5954757.
Xiang Peng, Yang Yang Teaglaim cosc ​​ar CD51 dromchla agus gáma secretase idirghabhála scoilteachta CD51 feabhas ar an éifeacht theiripeach ailse ae metastatic turgnamhach [J]. Iris na Síne Heipiteolaíochta, 2024, 32 (2): 189-196

Saintréithe feidhme agus éifeachtaí frith-angaigineacha de i galair oftalmacha

I ngalar oftalmacha, díríonn croí-chur i bhfeidhm é seo ar idirghabháil a dhéanamh ar dhíghiniúint macúlach a bhaineann le haois fhliuch. Is é an phríomhfheidhm atá aige ná bac a chur ar fhoirmiú neovascularization neamhghnácha sa tsúil, dul chun cinn galair a mhaolú, agus feidhm amhairc a chosaint. Tá a saintréithe gníomhaíochta spriocdhírithe agus sábháilte. Seo a leanas an anailís shonrach:

Díriú go cruinn ar neovascularization neamhghnácha sa tsúil
Is é an t-athrú paiteolaíoch lárnach a bhaineann le haois fhliuch-díghiniúint macúlach a bhaineann leis ná iomadú neamhghnácha na neovascularization coroidal, atá leochaileach ó thaobh struchtúir de agus seans maith go sceitheadh, as a dtagann éidéime macúlach, fuiliú, agus déanann sé dochar don fheidhm amhairc ar deireadh. Féadann sé seo gníomhú go sonrach ar na gabhdóirí ábhartha ar dhromchla cealla endothelial i soithigh fola nua, bac a chur ar cheangailteach gabhdóirí agus ligands, bac a chur ar iomadú, imirce agus foirmiú lumen na gcealla endothelial, rud a chuireann cosc ​​​​ar fhás soithigh fola neamhghnácha nua, ag laghdú dul chun cinn paiteolaíochta, agus ag seachaint tuilleadh damáiste don fheidhm amhairc.

Tá sainiúlacht eagraíochtúil ag baint le hidirghabháil
Tá struchtúr fiseolaíoch na bhfíochán súl uathúil, agus tá gá le sainiúlacht ard le haghaidh gníomhairí idirghabhála.Cilengitidegníomhú go roghnach ar neovascularization neamhghnácha sa tsúil, gan éifeachtaí suntasacha ar soithigh fola súl gnáth agus cealla fíocháin. Féadann sé damáiste a sheachaint go héifeachtach do ghnáthfheidhmeanna fiseolaíocha súl de bharr idirghabháil agus an baol frithghníomhartha díobhálacha a laghdú. Tá buntáiste suntasach ag baint leis an ngné seo maidir le hidirghabháil galar oftalmacha, agus i gcomparáid le gníomhairí frith-antaigineacha neamhshonracha, tá a sábháilteacht níos mó ráthaithe.

Faoiseamh comhoibríoch ar chomharthaí a bhaineann le loit

Is minic a bhíonn léirithe cliniciúla tipiciúla ag othair a bhfuil aois fhliuch orthu-a bhaineann le meath macular, lena n-áirítear éidéime macular, exudation, agus hemorrhage, a dhéanann damáiste tromchúiseach don struchtúr reitineach agus a mbíonn lagú suntasach ar fheidhm amhairc mar thoradh air. Is féidir leis an druga bac a chur go héifeachtach ar fhoirmiú neovascularization choroidal neamhghnácha, tréscaoilteacht soithíoch agus sceitheadh ​​a laghdú go hindíreach, éidéime reitineach a mhaolú, agus loit exudative a mhaolú.

Trí fheabhas a chur ar mhicrea-thimpeallacht an réigiúin mhacúlach, feabhsaíonn sé go mór géire radhairc agus cáilíocht saoil na n-othar. Ina theannta sin, tá a éifeacht theiripeach cobhsaí agus fadtéarmach, rud a d'fhéadfadh fás neoshoithíoch a chosc go leanúnach, moill a chur ar dhul chun cinn athruithe paiteolaíocha, agus cosaint inbhuanaithe iontaofa a sholáthar do chothabháil fhadtéarmach fheidhm amhairc na n-othar.

Tagann an t-eolas sa chaibidil seo ó:

Zhang Y, Li L, Wang H. Cuireann cosc ​​spriocdhírithe ar integrin V 3 ag peptide faoi chois imirce cille ailse ubhagán agus foirmiú sféaróideach. Int J Oncol, 2023, 62(3):112.

Sáraíonn Li J, Wang Y, peptide Chen F. in éineacht le trastuzumab friotaíocht trastuzumab in ailse chíche HER2-dearfach trí dhíriú ar ilchineálacht ITGB3. Biol, 2025, 14(1):9.

Go hachomair, níl sé deacair a fheiceáil ón anailís mhionsonraithe ar thoisí iolracha sa téacs roimhe seo go bhfuilCilengitideTá luach uathúil do-athsholáthair léirithe aige sa dá chás feidhmchláir lárnacha de bhlocáil agus rialáil insíothlú loit neoplaisteach agus metastasis, agus teiripe fhrith-angaigineach do dhíghiniúint macúlach a bhaineann le haois fhliuch. Ritheann a phríomhbhuntáistí tríd an bpróiseas iomlán meicníocht gníomhaíochta, éifeacht idirghabhála, agus sábháilteacht iarratais. Déanann tréithe sainiúla an mhóilín seo, mar shampla spriocdhíriú láidir, idirghabháil bheacht, agus dea-shábháilteacht, é a bheith difriúil ó ullmhóidí idirghabhála traidisiúnta agus a bheith ina mhóilín croí ard-acmhainneacht i réimse reatha an taighde idirghabhála galair, ag soláthar ábhar tábhachtach agus tacaíocht teoiriciúil do thaighde cliniciúil agus taiscéalaíocht iarratais ina dhiaidh sin. Go sonrach, ag leibhéal na hidirghabhála neoplasma, tógann sé córas tríthoiseach imshuí le haghaidh insíothlú siadaí agus metastasis trí chur isteach ar greamaitheacht na gcealla loit, cosc ​​​​a chur ar imirce cille, agus micrea-thimpeallacht an neoplasm a rialú, ag srianadh scaipeadh urchóideach na loit go héifeachtach agus ag soláthar cosán teicniúil difreáilte le haghaidh idirghabháil neoplasma beacht.

Ag leibhéal na hidirghabhála galar oftalmacha, braitheann sé ar dhíriú beacht ar neovascularization neamhghnácha sa tsúil, agus cosc ​​​​ar iomadú soithíoch neamhghnácha, a mhaolú go sineirgisteacha comharthaí tionlacain mar éidéime macúlach agus exudation, cosaint fheidhm amhairc na n-othar a uasmhéadú, agus gan damáiste suntasach d'fhíocháin súl gnáth, feabhas suntasach ar shábháilteacht agus ar éifeachtacht idirghabhála. Cibé an teorainn ilnaisc agus il-sprioc é ar leathadh loit neoplaisteach, nó an cosc ​​sonrach ar neovascularization neamhghnácha sa tsúil, sáraíonn sé seo teorainneacha na múnlaí idirghabhála traidisiúnta, ag soláthar smaointe agus treoracha nua maidir le cóireáil galair ghaolmhara, agus ag soláthar tagairtí tábhachtacha freisin maidir le leas iomlán a bhaint as pleananna cóireála cliniciúla. Le doimhniú leanúnach ar thaighde bunúsach gaolmhar agus ar thrialacha cliniciúla, déanfar a mheicníocht gníomhaíochta a shoiléiriú tuilleadh, agus leathnófar a chásanna cur i bhfeidhm tuilleadh. Táthar ag súil go ndéanfar a luach iarratais féideartha a iniúchadh agus a scaoileadh go hiomlán, rud a thabharfaidh dóchas do chóireáil nua do níos mó othar a bhfuil galair ghaolmhara orthu.

Tagann an t-eolas sa chaibidil seo ó:

Wang Min, Li Li, Zhang Tao Éifeacht coisctheach na peptíde ar neovascularization choroidal i múnla luiche d'aois fhliuch-degeneration macular a bhaineann [J]. Dul chun Cinn Nua san Oftailmeolaíocht, 2024, 44 (5): 361-365

Tagairtí

Peterson A, Smith J, Jones C. Teiripe in aghaidh-integrin le peptide le haghaidh galair reitineshoithíoch: fianaise réamhchliniciúil agus peirspictíochtaí sa todhchaí. J Ocul Pharmacol Ther, 2023, 39(4):289-298.

Zhao H, Liu Z, Zhang L. cuireann sé seo bac ar ionradh loit neoplaisteach trí an ais CD51-ICD/OXPHOS i gcarcanóma hepatocellular a rialáil. J Hepatol, 2023, 79(2): 287-299.

Schmidt M, Mü ller K, Weber S. peptide mar oibreán teiripeach féideartha le haghaidh aois fhliuch-degeneration macular a bhaineann le: staidéar réamhchliniciúil. Graefes Arch Clin Ex Ophthalmol, 2022, 250(11):1879-1888.

Chen W, Li M, Zhang H. Ról na peptíde i cosc ​​a chur ar metastasis neoplasm trí mhodhnú an microenvironment meall. Ailse Biol Ther, 2024, 25(3):189-198.

Clibeanna Te: cilengitide, monaróirí cilengitide tSín, soláthraithe