Aicéatáit Fertirelin, Tá sé ann i bhfoirm aicéatáit, le foirmle ceimiceach C57H80N16O14 agus meáchan móilíneach de 1213.34-1213.37. Tá seicheamh aimínaigéad ar leith ag a struchtúr ceimiceach, mar {Glp}-A-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu{-Arg-Pro- {ethylamide} , Mar gheall ar an struchtúr uathúil seo tá sé ag baint le gníomhaíocht nádúrtha Glin, ach tá difríochtaí áirithe ag baint le feidhmchlár Gly, H. réimsí na míochaine agus na tréidliachta. Tugadh isteach é ar an margadh sa tSeapáin den chéad uair i 1981 chun cóireáil a dhéanamh ar fhadhbanna teip ovarian éagsúla in eallach, agus tá sé curtha i bhfeidhm ó shin i dtíortha agus i réigiúin éagsúla, cé go bhféadfadh sé nach bhfuil sé ar fáil a thuilleadh i réimsí áirithe. Tá sé díolta ar an margadh faoi ainmneacha branda mar Ovalyse.
Ár bhFoirm Táirgí
Aicéatáit FertirelinCOA
 |
||
| Deimhniú Anailíse | ||
| Ainm cumaisc | Aicéatáit Fertirelin | |
| Grád | Grád cógaisíochta | |
| CAS Uimh. | 66002-66-2 | |
| Cainníocht | 50g | |
| Caighdeán pacáistithe | Mála Corpoideachais + mála scragall Al | |
| Monaróir | Shaanxi BLOOM TECH Co., Teo | |
| Lot Uimh. | 202512090051 | |
| MFG | 9 Nollaig 2025 | |
| EXP | 8 Nollaig 2028 | |
| Struchtúr |
|
|
| Mír | Caighdeán fiontair | Toradh anailíse |
| Dealramh | Púdar bán nó beagnach bán | Comhlíonta |
| Ábhar uisce | Níos lú ná nó cothrom le 5.0% | 0.52% |
| Caillteanas ar thriomú | Níos lú ná nó cothrom le 1.0% | 0.41% |
| Miotail Trom | Pb Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. |
| Mar Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| CD Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| Íonacht (HPLC) | Níos mó ná nó cothrom le 99.0% | 99.80% |
| Eisíontas aonair | <0.8% | 0.37% |
| Comhaireamh miocróbach iomlán | Níos lú ná nó cothrom le 750cfu/g | 85 |
| E. Coli | Níos lú ná nó cothrom le 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Eatánól (le GC) | Níos lú ná nó cothrom le 5000ppm | 400ppm |
| Stóráil | Stóráil in áit séalaithe, dorcha agus tirim faoi bhun -20 céim | |
|
|
||
|
|
||
Eolas Aicéatáit Fertirelin
| Foirmle Cheimiceach: | C57H80N16O14 |
| Aifreann cruinn: | 1213 |
| Meáchan Móilíneach: | 1213 |
| m/z: | 1213 (100.0%), 1214(61.6%), 1215 (18.7%), 1154 (5.9%), 1155 (3.5%), 1156 (2.5%), 1155 (2.5%), 1156 (1.5%), 1156 (1.0%) |
| Anailís eiliminteach: | C, 56.42; H, 6.65; N, 18.473; O, 18.46 |
Chomh maith le hiarratais chliniciúla,aicéatáit fertirelinTá luach tábhachtach aige freisin i dtaighde eolaíoch agus i réimsí tionsclaíocha, a úsáidtear go príomha mar dhruga uirlisí nó mar idirmheánach.
1. Taighde ar an ais gonadal pituitary hypothalamic
Cás Iarratais: Is uirlis uirlis iontach é chun staidéar a dhéanamh ar fheidhm agus ar chonair chomharthaíochta na ngabhdóirí GnRH. Féadann sé gabhdóirí GnRH pituitary a ghníomhachtú go sonrach chun struchtúr gabhdóra, airíonna ceangailteach ligand, agus meicníochtaí comharthaíochta iartheachtacha a iniúchadh.
Luach taighde: I dturgnaimh cille, féadann sé méadú 10-20 huaire a spreagadh i secretion LH agus FSH, ag soláthar múnla iontaofa chun staidéar a dhéanamh ar rialáil secretion hormóin. I dturgnaimh ainmhithe, is féidir é a úsáid chun samhlacha mífheidhm atáirgthe a thógáil agus chun éifeachtúlacht drugaí nua a mheas.
2. Idirmheánach d'fhorbairt drugaí peptide
Cur i bhfeidhm tionsclaíoch: Is idirmheánach tábhachtach é i sintéis na ndrugaí peptide, agus cuireann seichimh aimínaigéad ar leith ina struchtúr (cosúil le grúpaí carboxyl atá blocáilte ag ethylamine) suíomhanna gníomhacha le haghaidh modhnuithe ina dhiaidh sin. Mar shampla, is féidir analógacha GnRH atá ag gníomhú níos faide (cosúil le goserelin) a fhorbairt trí aimínaigéid ar leith a athsholáthar.
Luach an mhargaidh: Tá an margadh domhanda drugaí peptide níos mó ná 50 billiún dollar SAM, agus mar phríomh-idirmheánach, sroicheann an t-éileamh bliantúil roinnt tonna, a sholáthraítear go príomha do fathach cógaisíochta mar Pfizer agus Novartis.
Iarratas i Leigheas Tréidliachta
ovulation a chur chun cinn agus ráta toirchis a mhéadú
I bhfeirmeoireacht ainmhithe, tá feabhas a chur ar éifeachtúlacht atáirgthe ainmhithe an eochair chun toradh agus sochair eacnamaíocha a mhéadú. Úsáidtear go forleathan é chun ovulation a chur chun cinn in ainmhithe baineanna agus rátaí torthúlachta a mhéadú. I mbainistíocht atáirgthe beostoic mar eallach, muca, agus caoirigh, féadann sé gníomhaíocht ovarian a spreagadh go héifeachtach, forbairt follicular, agus ovulation a chur chun cinn.
Mar shampla, i bhfeirmeoireacht déiríochta, trí úsáid réasúnach a bhaint as, is féidir timthriall estrus na mbó a choigeartú, rud a ligeann do níos mó ba a estrus ag an am cuí agus inseamhnú saorga (AI) a éascú. Tá sé léirithe ag taighde, tar éis é a úsáid, go bhfuil feabhas suntasach tagtha ar ráta ovulation na mbó, agus go n-ardóidh an ráta toirchis freisin. I bhfeirmeoireacht muc, is féidir é a úsáid freisin chun estrus agus ovulation i gcránacha a chothú, éifeachtúlacht atáirgthe a fheabhsú, agus líon na bainbh a rugadh a mhéadú.
An timthriall estrous a rialáil
Tá ról tábhachtach aige maidir le timthriall estrous ainmhithe a rialáil. Trí phróiseáil shioncrónach, is féidir le grúpa ainmhithe dul isteach sa estrus ag an am céanna, rud atá an-tairbheach le haghaidh pórú láraithe agus feabhas a chur ar éifeachtúlacht bainistíochta atáirgthe. I pórú beostoic mar eallach agus caoirigh, is féidir úsáid a bhaint as ovalyse le haghaidh cóireála sioncrónaithe estrus an plean póraithe a shimpliú agus socrú na n-oibríochtaí inseamhnaithe saorga nó aistrithe suth a éascú.
Mar shampla, i bhfeirmeoireacht déiríochta, is féidir le húsáid inseamhnaithe saorga estrus an daonra bó a dhéanamh ag amanna réasúnta comhchruinnithe, rud a d'fhéadfadh feabhas a chur ar shioncrónú an ghiniúna agus éascú a dhéanamh ar bhainistíocht toirchis agus socruithe breithe breithe ina dhiaidh sin. I bhfeirmeoireacht caorach, is féidir le cóireáil sioncrónaithe estrus éifeachtúlacht atáirgthe a fheabhsú agus líon na dtréad caorach a mhéadú.
Déileáil le mífheidhmiú ovarian
Tá dysfunction ovarian ar cheann de na fadhbanna coitianta a théann i bhfeidhm ar fheidhmíocht atáirgthe ainmhithe, mar cysts ovarian agus estrus anovulatory. Is féidir leis na galair mhífheidhm ovarian seo a chóireáil go héifeachtach, gnáthfheidhm ovarian agus cumas atáirgthe ainmhithe a athbhunú.
I bhfeirmeoireacht déiríochta, tá cysts ovarian ar cheann de na cúiseanna tábhachtacha le neamhthorthúlacht i mba. Is féidir le húsáid ovalyse leibhéil hormóin i mba a rialáil, aischéimniú cist a chur chun cinn, agus gnáthfheidhm ovulation na n-ubhagán a athbhunú. Tá sé léirithe ag taighde, tar éis cóireála le hovalyse, go bhfuil feabhas suntasach tagtha ar ráta toirchis na mba le cysts ovarian agus go gcuirtear feabhas ar a bhfeidhmíocht atáirgthe.
Feabhas a chur ar ráta ratha inseamhnaithe saorga agus aistriú suthanna
Tá ról tábhachtach aige freisin i dteicneolaíochtaí atáirgthe cuidithe amhail inseamhnú saorga agus aistriú suthanna. Féadann sé cáilíocht ovulation ainmhithe baineanna a fheabhsú, líon na n-uibheacha atá ar fáil a mhéadú, agus coinníollacha níos fearr a sholáthar maidir le hinseamhnú saorga agus aistriú suth.
Le linn aistriú suth, úsáid a bhaint asaicéatáit fertirelinis féidir leis na timthriallta estrus ainmhithe deontóra agus faighteora a shioncrónú, rud a ligeann do shuthanna ionchlannú agus forbairt i dtimpeallacht útarach oiriúnach agus feabhas a chur ar ráta ratha aistrithe suth. Ag an am céanna, féadann sé feidhm luteal a fheabhsú freisin, secretion progesterone leordhóthanach a chinntiú, agus ráthaíochtaí a sholáthar maidir le cothabháil an toirchis.
Baineann an tsintéis sin leis an gcatagóir de shintéis peptíde, de ghnáth ag baint úsáide as sintéis chéim soladach (SPPS) nó leacht-sintéis chéim. Ag tosú ó bhunphrionsabail na sintéise peptide agus ag comhcheangal le tréithe struchtúracha ovalyse, soláthraíonn an t-alt seo réamhrá mionsonraithe ar a mhodhanna sintéise coitianta.
Chomh maith le sintéis phas soladach, is féidir é a shintéisiú freisin trí mhodhanna comhdhlúthúcháin leachta nó blúirí.
1. Modh sintéise céim leachtach
Tá an modh sintéise pas leachta oiriúnach chun peiptídí gearra nó peiptídí casta a shintéisiú. Le haghaidh ovalyse, is féidir é a roinnt ina 2-3 blúirí, a shintéisiú ar leithligh i gcéim leachtach, agus ansin ceangailte i peptídí iomlána trí imoibriú comhdhlúthaithe. Mar shampla:
Mír 1: GLP A Trp Ser Tyr;
Mír 2: Gly Leu Arg Pro eitilamide;
Ceangail an dá blúirí ag baint úsáide as imoibrithe comhdhlúthúcháin mar DCC/HOBt nó HATU.
Is é an buntáiste a bhaineann leis an modh sintéise céim leachta ná go bhfuil na coinníollacha imoibrithe solúbtha, ach go dteastaíonn il-íonú idirmheánacha uaidh agus go bhfuil an oibríocht an-chrua.
2. Modh comhdhlúthaithe blúirí
Is éard atá sa mhodh comhdhlúthaithe blúirí ná meascán de shintéis phas soladach agus leacht. Mar shampla:
Sintéis blúirí níos faide (amhail Glp His Trp Ser Tyr) ag baint úsáide as -modh sintéise pas soladach;
Sintéis blúire eile (amhail Gly Leu Arg Pro ethylamide) ag baint úsáide as -modh sintéise chéim leachta;
Comhdhlúthaigh dhá blúirí sa chéim leachtach.
Is féidir le modh comhdhlúthaithe blúirí na céimeanna sintéise pas soladach a laghdú agus éifeachtúlacht sintéise a fheabhsú, ach éilíonn sé leas iomlán a bhaint as na coinníollacha maidir le nascadh blúirí.
Roghnú agus leas iomlán a bhaint as modhanna sintéise
Is gá an modh sintéise ovalyse a roghnú agus a bharrfheabhsú bunaithe ar na fachtóirí seo a leanas:
Fad peptide:
Peptídí gearra (<10 amino acids) can be synthesized using liquid-phase synthesis method; It is recommended to use solid-phase synthesis for long peptides (>10 aimínaigéad).
Castacht:
Teastaíonn sintéis phas soladach agus straitéisí cosanta optamaithe ag peptides ina bhfuil aimínaigéid choimpléascacha (amhail Cys, Met) nó grúpaí modhnuithe.
Scála:
Is féidir modh sintéise pas soladach a úsáid le haghaidh sintéise ar scála beag sa tsaotharlann; Is féidir le sintéis thionsclaíoch ar scála mór machnamh a dhéanamh ar mhodhanna comhdhlúthúcháin leachta nó blúirí.
Costas:
Tá na himoibrithe agus na roisíní a úsáidtear i sintéis phas soladach sách costasach; Tá costas níos ísle ar an modh sintéise pas leachta, ach teastaíonn níos mó céimeanna íonúcháin.
Sintéis cásanna agus sonraí
Seo a leanas sonraí turgnamhacha de-phassholad sintéise ubhaláis:
Roisín:
Rink roisín aimíde (0.25 mmol/g), 1 g;
Seicheamh aimínaigéad:
Glp His (Trt) - Trp (Boc) - Ser (tBu) - Tyr (tBu) - Gly Leu Arg (Pbf) - Pro;
C-teirminéal:
Eitilimíd;
Imoibrí gearrtha:
TFA/TIS/H ₂ O=95:2.5:2.5, 2 mL;
Am gearrtha:
2 uair;
Modh íonú:
HPLC (colún C18, aicéataitrile/uisce+0.1% TFA);
Toradh:
0.8 g of crude product (theoretical amount 1.213 g, yield 66%), 0.3 g of pure product (purity>95%);
Aitheantas mais-speictriméadrachta:
MS (ESI) m/z: [M+H] ⁺ is é 1214.37 an luach ríofa, is é 1214.40 an luach tomhaiste.
Clibeanna Te: aicéatáit fertirelin, monaróirí aicéatáit fertirelin tSín, soláthraithe
